TMEM28阻害剤
一般的なTMEM28阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、WZ4003、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM28阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを阻害し、TMEM28の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。例えば、ある種の化合物はmTORシグナル伝達経路を標的とするが、これは細胞周期の進行に必須であり、もしTMEM28が関連する伝達機構に関与していれば、TMEM28に影響を与える可能性がある。この経路を阻害すると、TMEM28の活性に関連する可能性のある下流の標的のリン酸化が解除される。他の阻害剤はキナーゼシグナル伝達に作用し、これはタンパク質のリン酸化依存性制御における基本的なプロセスである。キナーゼ阻害剤の存在はキナーゼ活性の広範な減少につながり、それによってリン酸化状態、ひいてはTMEM28の機能に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は、TMEM28のリン酸化状態とその結果としての活性を制御している可能性のあるキナーゼを阻害することができる。
さらに、成長や生存を含む複数の細胞プロセスに重要なPI3K/AktおよびMEK/ERK経路を特異的に標的とする阻害剤も同定されている。TMEM28がこれらのシグナル伝達経路を介して制御されている場合、これらの経路の阻害がTMEM28に影響を与える可能性がある。さらに、ある種の化合物はRaf-1キナーゼ、p38 MAPK、MEK5/ERK5経路を阻害するので、TMEM28に及ぼされる制御活性が低下する可能性がある。さらに、Rac1を介した細胞骨格の再編成やBMP受容体シグナル伝達を阻害する阻害剤もあり、これらの細胞プロセスの一部であれば、結果的にTMEM28の活性を減弱させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、細胞周期の進行に重要な下流標的の脱リン酸化と不活性化を引き起こす。TMEM28は膜貫通タンパク質であるため、細胞周期のダイナミクス変化の影響を受けるシグナル伝達経路に関与し、その結果、機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼの活性を阻害する強力なキナーゼ阻害剤。TMEM28がキナーゼのシグナル伝達経路に関与している場合、スタウロスポリンが結合し、TMEM28をリン酸化またはその他の方法で制御する可能性のあるキナーゼを阻害することで、シグナル伝達活性が低下する。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
選択的なNUAK1/2キナーゼ阻害剤で、このキナーゼに関連するタンパク質のリン酸化を抑えることができ、その活性がNUAK1/2依存性であれば、TMEM28も含まれる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKシグナル伝達経路に関与する基質のリン酸化を防ぐ可能性があるJNK阻害剤。TMEM28がJNKシグナル伝達によって調節されている場合、SP600125によるTMEM28の阻害はTMEM28活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を破壊する可能性があり、TMEM28がこの経路に関与している場合、TMEM28の機能制御に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Raf-1キナーゼ阻害剤で、TMEM28の制御に関与するキナーゼを阻害することにより、間接的にTMEM28の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
MAPKシグナル伝達経路を阻害するp38 MAPK阻害剤である。TMEM28の機能がこの経路によって調節されているのであれば、SB 203580による阻害はその活性の低下をもたらすであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤は、ERKの活性化を阻止し、TMEM28が関与する可能性のある調節的リン酸化事象を減少させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、ERKを介するリン酸化事象を減少させる可能性があり、TMEM28がこのシグナル伝達カスケードの一部である場合には、TMEM28に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
MEK5の選択的阻害剤で、ERK5とその下流のシグナル伝達成分の活性を低下させる可能性がある。これは、TMEM28がMEK5/ERK5経路によって制御されている場合、TMEM28に影響を与える可能性がある。 | ||||||