TMEM215 アクチベーター
一般的なTMEM215活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM215は、膜貫通タンパク質215を意味し、細胞の脂質二重層に埋め込まれたタンパク質であり、シグナル伝達、イオン輸送など、さまざまな細胞機能に関与したり、特定の分子の受容体として作用したりする可能性がある。TMEM215のようなタンパク質を標的とする活性化剤は、通常、その機能を強化するように設計される。機能強化には、タンパク質の安定性を高めたり、細胞内の適切な局在を促進したり、他の細胞構成要素との相互作用を促進したりすることが含まれる。これらの活性化剤は、TMEM215に直接結合し、その構造をより活性な状態に変化させるか、あるいは細胞環境を調節してタンパク質の活性を促進することで機能する可能性があります。TMEM215活性化剤の一群を開発するには、タンパク質の構造と機能に関する詳細な知識が必要です。TMEM215が細胞経路または細胞過程の一部である場合、科学者はまず、その文脈におけるタンパク質の正確な役割を理解することを目指します。X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡などの構造研究が採用され、TMEM215の三次元構造を確定し、活性化因子の潜在的な結合部位を特定します。これらの部位が特定されれば、化学合成とハイスループットスクリーニングを組み合わせることで、TMEM215に結合し、その活性を高める分子を生成し、特定することができます。これらの分子は、構造活性相関（SAR）研究を含む一連の最適化プロセスを経て、効力、選択性、安定性を向上させる。このような研究の目標は、TMEM215と確実に相互作用し、その活性を制御された特定の方法で調節できる化合物を生成し、細胞内のタンパク質の役割に関する根本的理解に貢献することである。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、TMEM215をリン酸化してその機能や局在を変化させる可能性があり、それによって特定の細胞コンテクスト内でのその活性が高まる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐ。これによりcAMPレベルが上昇し、間接的にcAMP依存性経路の活性が強化され、フォルスコリンと同様のメカニズムによりTMEM215の機能活性が上昇する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを活性化し、カルシウム感受性経路を介して間接的にTMEM215の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、特定のシグナル伝達経路におけるTMEM215の活性または局在を強化するリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、イオノマイシンと同様に、別のカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達メカニズムを介してTMEM215の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは生理活性脂質であり、S1P受容体を活性化し、下流のシグナル伝達経路を活性化することで、脂質シグナル伝達における局在または機能に影響を与え、TMEM215の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を変化させることができます。この経路を阻害することで、TMEM215が関与する代替経路が補償的に増強され、結果としてTMEM215の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、遺伝子発現パターンを変化させる可能性のあるDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である。TMEM215を直接活性化するわけではないが、関連するシグナル伝達経路の遺伝子におけるエピジェネティックな修飾により、TMEM215の活性を高めるような細胞環境の変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ZaprinastはPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化します。PKGシグナル伝達経路の活性化は、TMEM215が機能的に活性な経路におけるタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にTMEM215の活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは、ホスホジエステラーゼによる加水分解に抵抗するcAMPアナログであり、事実上cAMPアゴニストとして作用します。これにより、PKAシグナル伝達が強化され、PKA媒介経路を通じてTMEM215の活性が増加する可能性があります。 | ||||||