TMEM192阻害剤は、膜貫通タンパク質192(TMEM192)の活性を選択的に阻害するように設計された化合物の一群であり、その機能は完全には解明されていないが、細胞内輸送やシグナル伝達などの細胞内プロセスに関連していると考えられている。これらの阻害剤は一般に低分子で、細胞膜を通過して細胞内のTMEM192にアクセスすることができ、本来の細胞環境内でタンパク質に直接作用を及ぼすことができる。TMEM192に結合することにより、これらの阻害剤はタンパク質のコンフォメーションを変化させ、エンドソームプロセスの調節や恒常性の維持に重要な他の細胞タンパク質との相互作用など、その正常な機能を破壊する。TMEM192阻害剤の特異性は、細胞機能への影響を可能な限り標的化し、他の細胞経路を混乱させるオフターゲット効果の可能性を減少させるため、極めて重要である。このような阻害剤の開発には、多くの場合、タンパク質の構造と、他の細胞構成成分との相互作用を支配する分子ダイナミクスを深く理解する必要がある。
TMEM192阻害剤の作用様式は、細胞機能におけるTMEM192の役割に不可欠なタンパク質の特定のドメインに結合する能力に依存している。この相互作用によってTMEM192の活性が阻害され、正常な細胞内での役割や他のタンパク質や分子との相互作用が妨げられる。TMEM192の阻害に続く細胞内事象のカスケードは、細胞内シグナル伝達経路や輸送パターンを変化させるなど、下流に様々な影響を及ぼす可能性がある。TMEM192を阻害することによる正確な細胞への影響は、細胞の種類やTMEM192が関与する生物学的プロセスの状況によって異なるが、阻害剤はTMEM192の機能を制御された形で阻害するように設計されており、それによってタンパク質の役割を解明し、TMEM192が関与する複雑な細胞内経路を研究するためのツールを提供する。これらの阻害剤のデザインは、TMEM192のユニークなトポロジーと生化学的性質を考慮に入れており、阻害剤として効果的であると同時に、他のタンパク質との意図しない相互作用を最小限に抑える選択性を保証している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含むタンパク質キナーゼの強力な非選択的阻害剤であり、さまざまな細胞経路に影響を与える可能性がある。PKCの阻害は、いくつかのタンパク質のリン酸化状態を低下させ、細胞内輸送に関与していることから、TMEM192の細胞内局在と機能を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはイソフラボンであり、チロシンキナーゼ阻害剤として作用します。 ゲニステインは、小胞輸送に関与するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路を阻害することができます。 これらの経路を阻害することで、ゲニステインは間接的にTMEM192の小胞輸送機能を損傷する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A は、小胞形成に関与する低分子量 GTPase である ADP リボシル化因子(ARF)を阻害することでゴルジ装置を破壊します。 TMEM192 は細胞内輸送に関与しているため、ゴルジ装置の破壊は小胞輸送におけるその機能的役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、アクチン重合に関与するN-WASPの選択的阻害剤です。TMEM192は細胞骨格に沿った小胞輸送に関与している可能性があるため、N-WASPを阻害することで間接的にその機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソアは、エンドサイトーシスに重要な役割を果たす GTPアーゼであるダイナミンを阻害する低分子です。ダイナミンの阻害はエンドサイトーシス・リサイクル経路を混乱させる可能性があり、間接的にエンドソーム輸送における TMEM192 の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766は、アクチン細胞骨格の再編成に関与する低分子量GTPaseであるRac1を阻害します。小胞輸送は細胞骨格に依存しているため、Rac1の阻害は間接的に細胞内輸送におけるTMEM192の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、細胞骨格のダイナミクスを制御するもう一つのGTPアーゼであるCdc42の選択的阻害剤です。TMEM192の活性は細胞骨格を基盤とする小胞輸送と関連している可能性があるため、Cdc42の阻害は間接的にTMEM192の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Cytochalasin Dはアクチン重合の強力な阻害剤です。 アクチン細胞骨格を不安定化させることで、TMEM192が関与している可能性のある小胞輸送プロセスを間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルニンAはアクチン単量体に結合し、重合を阻害します。これにより小胞輸送効率が低下し、間接的にTMEM192関連の輸送経路が阻害される可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害します。TMEM192は微小管に沿った小胞輸送に関与している可能性があり、微小管の集合が妨げられることで、その機能が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||