TMEM186 アクチベーター
一般的なTMEM186活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、スペルミジンCAS 124-20-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM186アクチベーターは、様々な細胞経路や分子経路を介してTMEM186の機能活性を増強することができる多様な化学物質から構成される。フォルスコリンと8-Br-cAMPは、細胞内cAMPの上昇を介してPKAを活性化し、TMEM186がPKAの基質であることから、リン酸化によってTMEM186活性を増強する可能性がある。同様に、ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、TMEM186のリン酸化をもたらす可能性がある。イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TMEM186をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性化を誘発する可能性がある。PKC活性化因子としてのPMAも、TMEM186がPKCの基質であると仮定すると、TMEM186をリン酸化し、タンパク質活性の上昇につながる可能性がある。
TMEM186活性にさらに影響を与えるのは、様々なシグナル伝達経路や細胞状態に影響を与える化学物質である。オートファジーを誘導するスペルミジンは、この経路においてTMEM186の機能を増加させる可能性がある。キナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートは、TMEM186が通常キナーゼによって阻害されている場合、TMEM186の活性化を促進するようにシグナル伝達のダイナミクスを変化させる可能性がある。シルデナフィルは、PDE5を阻害してcGMPレベルを上昇させることにより、TMEM186が基質であれば、cGMP依存性プロテインキナーゼを介してTMEM186活性を増強する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKA活性を高め、TMEM186がPKA基質である場合、TMEM186をリン酸化し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。もしTMEM186がPKAの基質であれば、PKAの活性化はTMEM186のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、TMEM186をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、TMEM186がPKCの基質であれば、PKCはTMEM186をリン酸化し、活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
スペルミジンはオートファジーを誘導することができ、TMEM186はこのプロセスに関与している可能性がある。オートファジーの亢進は、TMEM186の機能的活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB216763はGSK-3β阻害剤であり、プロテアソーム分解を抑えてタンパク質を安定化させる可能性がある。TMEM186がGSK-3βによって制御されているのであれば、この化合物によって活性が増強される可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はもう一つのカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムを増加させ、TMEM186をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは複数のキナーゼを阻害するので、TMEM186の活性化がこれらのキナーゼによって抑制された場合、シグナル伝達の均衡が変化し、TMEM186の活性化が有利になる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する可能性がある。この活性化は、もしTMEM186がPKAの基質であれば、TMEM186のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||