TMEM180 アクチベーター
一般的なTMEM180活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM180活性化因子には、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にTMEM180の機能的活性の増強に寄与する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAシグナル伝達を活性化し、TMEM180に関連するタンパク質のリン酸化を引き起こし、TMEM180の活性を増強する。カフェインと8-Br-cAMPも、cAMPとPKA経路を介して作用し、TMEM180活性化のこのメカニズムをさらに支持する。PMAはPKCを活性化するが、このPKCはタンパク質の輸送や局在化に関与することで知られており、TMEM180が特定の細胞内で機能的に関与することに影響を与える可能性がある。脂質シグナル伝達の面では、S1PはERK、PI3K、PKCのような下流のキナーゼを活性化し、これらのキナーゼはTMEM180の細胞内コンテキストを変化させるか、あるいは直接的なタンパク質相互作用を介してTMEM180に影響を与える可能性がある。
同様に、IonomycinやTapsigarginのような細胞内カルシウム濃度に影響を与える化合物は、TMEM180の活性や局在を変化させる可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達機構の活性化につながる。EGCGの活性は、シグナル伝達経路間の競合を減少させることにより、おそらくTMEM180活性の増強につながる。キナーゼ阻害の面では、LY294002、U0126、SB203580がそれぞれPI3K、MEK、p38 MAPKの阻害剤として作用する。これらの阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路のバランスを変化させることで間接的にTMEM180の活性を促進し、TMEM180の機能をより顕著に発揮させることができる。例えば、U0126によるERKシグナル伝達の減少は、シグナル伝達の均衡をTMEM180が関与する経路が有利になるようにシフトさせ、それによってTMEM180の活性を高める可能性がある。まとめてみると、これらのTMEM180活性化因子はそれぞれ異なる生化学的メカニズムで作用するが、TMEM180の発現を直接増加させたり、直接活性化させたりすることなく、TMEM180の機能的活性を上昇させるという共通の結果に収束している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを上昇させる。cAMPの上昇は、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）シグナル伝達を促進することでTMEM180の活性を高める可能性があり、TMEM180と相互作用したりTMEM180を制御するタンパク質のリン酸化が起こる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、サイクリックAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。IBMXはサイクリックAMPの分解を防ぐことで、間接的にPKAの活性化とそれに続くリン酸化カスケードを導き、TMEM180の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）活性化因子である。PKCシグナルはTMEM180の輸送と局在を調節し、特定の細胞部位での機能的活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、おそらくカルシウム依存性キナーゼおよびホスファターゼの活性に影響を与え、TMEM180の機能または局在を変化させる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、いくつかのプロテインキナーゼを阻害するポリフェノールです。これらのキナーゼの阻害は競合シグナル伝達を減少させ、TMEM180経路が細胞内でより活性化または利用しやすくなる可能性をもたらします。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは生理活性脂質であり、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化します。これにより、ERK、PI3K、PKCなどの下流キナーゼが活性化される可能性があります。これらのキナーゼは、直接的な相互作用を通じて、あるいは細胞環境を変えることによってTMEM180の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、細胞質カルシウムの増加につながる SERCA ポンプ阻害剤です。 カルシウムレベルの上昇は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、TMEM180 の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、AKTなどの下流のシグナル伝達経路を調節し、細胞局在やタンパク質間相互作用の変化を通じて間接的にTMEM180の活性を高める可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERKシグナル伝達を減少させる可能性があります。この経路の阻害により、細胞内のシグナル伝達経路のバランスが変化し、TMEM180がより機能的に活性化される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKを阻害することで、TMEM180の機能的役割と交差するストレス応答経路を調節することにより、間接的にTMEM180の活性を高める可能性がある。 | ||||||