TMEM174 アクチベーター

一般的なTMEM174活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステインCAS 446-72-0、SB 203580 CAS 152121-47-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM174アクチベーターは、様々な細胞メカニズムを通じてTMEM174タンパク質の活性を誘導またはアップレギュレートすることが知られている多様な化合物群を包含する。これらの活性化剤は、TMEM174の機能ドメインと交差すると思われる細胞内シグナル伝達経路やプロセスを調節する能力に基づいて同定される。この膜貫通タンパク質は、広範な特性は明らかにされていないが、細胞内メッセンジャー濃度、酵素活性化状態、イオン勾配の変化によって影響を受ける重要な細胞機能に関与していると推測されている。活性化因子は、タンパク質のリン酸化、遺伝子発現の変化、あるいはTMEM174のようなタンパク質のコンフォメーション状態を直接変化させ、その活性に影響を与える細胞内カスケードを開始することによって作用する。

この化学クラスの活性化因子を同定するために、研究者たちはさまざまな分子的・細胞的技術を利用している。これには、イオンチャネルやトランスポーターの活性化を示す細胞内のイオン濃度の変化を検出する蛍光ベースのアッセイが含まれる。キナーゼ活性アッセイは、シグナル伝達経路の変調を示唆するリン酸化パターンの変化を同定するために用いられる。さらに、共免疫沈降法（co-immunoprecipitation）などの技術を用いると、活性化化合物の存在に反応してTMEM174が関与していることを示すタンパク質間相互作用の変化を検出することができる。TMEM174を活性化するこれらの化合物の有効性は、細胞代謝の変化、細胞形態の変化、細胞周期の変化など、下流の生物学的測定値への影響によって評価されることが多い。