TMEM167Bの化学的阻害剤は、様々な分子経路を通してタンパク質の機能に影響を与える。トリシリビンは、多くの細胞プロセスを制御するシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるAKTのリン酸化と活性化を阻害することによって作用する。AKTのリン酸化が阻害されると、TMEM167Bの活性がAKTを介したシグナル伝達に依存している可能性があるため、TMEM167Bの機能的活性のような下流への影響が減少する可能性がある。同様に、LY294002とWortmanninはPI3K/ACT経路を標的とし、LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤であり、WortmanninはPI3Kの強力で不可逆的な阻害剤である。PI3K活性を抑制することにより、これらの阻害剤はその後のAKTの活性化を防ぎ、AKT依存性であればTMEM167B活性の低下につながる。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、AKTの下流にあるmTOR経路を標的とする。ラパマイシンはmTORC1複合体を特異的に阻害し、TMEM167BがmTORシグナル伝達の制御下にある場合、その機能を低下させる可能性がある。
パルボシクリブ、オラパリブ、SB203580、PD98059、SP600125、U0126、MG132、ボルテゾミブなどの他の阻害剤は、細胞シグナル伝達と調節の異なる側面に作用する。パルボシクリブはCDK4とCDK6を選択的に阻害するため、細胞周期の進行を止めることができ、TMEM167Bが細胞周期のプロセスに関与している場合、間接的に影響を与える可能性がある。オラパリブはPARP阻害剤として、DNA修復機構を阻害することによりTMEM167Bを阻害する可能性がある。それぞれp38 MAPキナーゼとJNKの特異的阻害剤であるSB203580とSP600125は、ストレス応答経路とアポトーシス経路を変化させるので、TMEM167Bがこれらの経路と関連している場合には、TMEM167Bの活性を低下させる可能性がある。PD98059とU0126はともにMEK阻害剤として作用し、後者はMAPK/ERK活性化も阻害するので、TMEM167Bがこのシグナル伝達カスケードに依存している場合には、その機能を低下させる可能性がある。最後に、プロテアソーム阻害剤MG132とボルテゾミブは、ユビキチン-プロテアソーム系によるTMEM167Bを含むタンパク質の分解を阻止することができる。もしTMEM167Bの機能が定期的な分解を必要とするのであれば、このプロセスの阻害はTMEM167Bの蓄積につながり、その機能的活性に影響を与えるであろう。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、AKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害します。シグナル伝達経路におけるトリシクリビンによるAKTの阻害は、AKTに依存する下流のエフェクターの活性を低下させ、TMEM167Bの機能を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化と活性化を防ぐ。PI3K/AKT経路の活性化は多くの細胞プロセスに不可欠であるため、この経路を阻害することで、TMEM167Bの活性がAKT依存性である場合、TMEM167Bの機能活性を低下させることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTの活性化を抑制します。下流効果として、AKTシグナル伝達によって調節されている可能性があるTMEM167Bは、AKT活性の低下により機能的に阻害されます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を阻害することができる。mTOR経路はAKTの下流に位置し、細胞の成長と増殖の重要な調節因子である。ラパマイシンによるmTORの阻害は、TMEM167Bを含む可能性のある下流タンパク質の活性低下につながり、その結果、TMEM167Bを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤である。CDKは細胞周期の進行に不可欠である。これらのキナーゼを阻害すると、細胞周期が停止する可能性があり、細胞周期関連のプロセスに関与している場合、TMEM167Bの機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブはPARP阻害剤であり、DNAの単鎖切断の修復を阻害する。これは、BRCA変異を有する細胞において合成致死を引き起こす可能性がある。TMEM167BがDNA損傷応答経路に関与している場合、DNA修復機構が損なわれる結果、その活性は機能的に阻害されるであろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38 MAPキナーゼ経路はストレス反応に関与している。p38 MAPキナーゼの阻害は、ストレス反応のシグナル伝達の一部である場合、この経路によって制御される下流タンパク質の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK経路の下流構成要素であるERKの活性化を阻害します。MEKおよび結果的にERKの阻害は、TMEM167Bの機能がERK/MAPK経路を介したシグナル伝達に依存している場合、TMEM167Bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKはMAPKシグナル伝達経路の一部であり、遺伝子発現とアポトーシスの制御に関与している。JNKを阻害すると、JNK媒介シグナル伝達経路に関与している場合、TMEM167Bの機能活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERKの活性化を阻害します。MAPK/ERK経路を阻害することで、TMEM167Bがこのシグナル伝達カスケード内で機能している場合、U0126はTMEM167Bを機能的に阻害することができます。 |