TMEM151A アクチベーター

一般的なTMEM151Aアクチベーターとしては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM151Aは、タンパク質の機能活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、TMEM151Aをリン酸化し、その活性化に不可欠なプロセスである。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、TMEM151Aをリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を間接的に活性化する。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとしての役割を果たすことにより、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TMEM151Aをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。合成DAGアナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）もPKCを標的とし、TMEM151Aのリン酸化と活性化につながる。A23187（カルシマイシン）とタプシガルギンはともに細胞内カルシウムレベルを上昇させる作用があり、TMEM151Aをリン酸化の標的とするキナーゼを活性化する。

4β-PhorbolとBryostatin 1はPKCの活性化因子として機能し、TMEM151Aのリン酸化を介した活性化に寄与する。フッ化ナトリウムのようなフッ化物イオンの存在は、TMEM151Aのリン酸化に関与するキナーゼやホスファターゼを活性化する。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、TMEM151Aのリン酸化状態を亢進させ、その活性化につながる。フォルボール12,13-ジ酪酸（PDBu）は、PKCを活性化することによりPMAや4β-フォルボルと同様の作用を示し、TMEM151Aをリン酸化し活性化する。最後に、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、TMEM151Aをリン酸化し活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、TMEM151Aのリン酸化状態を中心とした、異なるが収束的な経路を通して作用し、複数のキナーゼシグナル伝達経路を通して活性化を確実にする。