TMEM139 アクチベーター
一般的なTMEM139活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM139活性化剤は、膜貫通タンパク質139（TMEM139）として知られるタンパク質と相互作用し、その活性を調節する化合物である。このタンパク質は、細胞膜の脂質二重層に埋め込まれた、広範で多様なタンパク質のクラスの一部である。TMEM139は、多くの膜貫通タンパク質と同様に、脂質二重膜を貫通しており、細胞内環境と細胞外空間の両方に露出している領域があるのが特徴である。TMEM139の正確な生化学的機能は完全には解明されていないが、膜貫通型であることから様々な細胞内プロセスに関与していると考えられている。したがってTMEM139の活性化因子とは、このタンパク質に結合してその活性を高め、細胞内での生物学的機能を変化させる分子のことである。これらの活性化因子の構造は様々で、小さな有機分子から大きな生理活性化合物まであり、それぞれが特異的な結合親和性と動態を持ち、それが活性化の程度に影響する。
TMEM139活性化因子の探索には、タンパク質との相互作用の研究が含まれ、分子動力学の理解に重点を置いている。これには、これらの活性化因子がタンパク質に結合する結合部位、結合後のタンパク質構造のコンフォメーション変化、タンパク質の機能に対するその後の影響の調査が含まれる。活性化因子は、TMEM139の空間的な立体構造の変化を引き起こしたり、特定のタンパク質ドメインを安定化させたり、あるいはタンパク質と他の細胞成分との相互作用に影響を与えることによって、TMEM139と相互作用する可能性がある。他のタンパク質活性化因子と同様に、相互作用は非常に特異的であり、活性化の効果を確実にするためには、しばしば正確な分子適合が必要である。TMEM139活性化因子の研究は、分子生物学、生化学、生物物理学などの分野に及び、活性化因子とタンパク質の相互作用の本質を解明するために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、様々な種類の質量分析、クロマトグラフィーなどの技術が用いられている。この詳細な分子理解は、細胞機能におけるTMEM139の本質的な役割の解析に道を開くものである。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は、cAMP 依存性プロテインキナーゼ（PKA）シグナル伝達を促進することで TMEM139 の活性を高める可能性があり、TMEM139 の機能と相互作用したり、TMEM139 の機能を修飾したりするタンパク質のリン酸化と調節につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、おそらくはカルシウム依存性経路に影響を与え、TMEM139が反応する局所的なカルシウム環境を変化させることでTMEM139の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、もしTMEM139の機能がPKCを介したリン酸化や関連するシグナル伝達経路によって調節されているならば、TMEM139の活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを増加させます。これにより、TMEM139の活性がPKAおよびPKG経路を維持することで高まり、関連タンパク質のリン酸化やTMEM139のシグナル伝達環境の変化が起こる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、イオノマイシンと同様にカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内カルシウムを上昇させることで、TMEM139が関与しているか、またはTMEM139が制御している可能性があるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、TMEM139の機能を増強する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは、細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化します。 PKAの活性化は、TMEM139の機能ネットワーク内のタンパク質に影響を与えることでTMEM139の活性を高めるリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは、PKAを活性化する安定なcAMPアナログであり、TMEM139と相互作用したり、TMEM139を制御するタンパク質のPKA依存的リン酸化を通して、TMEM139活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、PKC 活性を修飾する PKC 阻害剤です。一部のシナリオでは、PKC の阻害は他の経路の代償的活性化につながり、間接的に TMEM139 活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Thapsigarginは筋形質/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム感受性シグナル伝達機構を活性化することでTMEM139の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、TMEM139の機能の上流にある経路やタンパク質を負に制御するキナーゼを阻害することで、間接的にTMEM139の活性を高める可能性があります。 | ||||||