TMEM132D阻害剤

一般的なTMEM132D阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM132Dの化学的阻害剤は、このタンパク質の上流に位置するさまざまな酵素やキナーゼを標的とすることにより、さまざまな分子経路を通じてその活性を調節することができる。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、AKTシグナル伝達経路の活性化を減少させる。AKTはTMEM132Dを含むいくつかの下流タンパク質の活性化に必要であるため、PI3Kの阻害はTMEM132Dの機能的活性の低下につながる。同様に、ラパマイシンはPI3K/AKT/mTOR経路の中心的な構成要素であるmTORに作用することで、TMEM132Dの機能発現に必要な活性化シグナルを遮断し、TMEM132Dの活性を阻害することができる。

MAPK/ERK経路の阻害もTMEM132Dの活性に影響を与える。U0126、PD98059、SL327は、この経路の上流キナーゼであるMEK1/2の特異的阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、これらの化学物質はERKの活性化を妨げ、結果としてTMEM132Dの活性を低下させる。それぞれp38 MAPKとJNKを標的とするSB203580とSP600125は、MAPKシグナル伝達経路の他の分枝を阻害し、TMEM132Dの活性を低下させる。さらに、Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）を阻害し、TMEM132Dの活性に影響を与える細胞骨格ダイナミクスに関与する。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とダサチニブは、TMEM132Dを含む下流標的のリン酸化と活性化を阻害し、その機能を阻害する。最後に、ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害することにより、TMEM132Dの活性化につながる下流のシグナル伝達を阻害し、その結果、TMEM132Dの活性を阻害する。