TMEM12 アクチベーター
一般的なTMEM12活性化物質としては、Benzamil-HCl CAS 161804-20-2、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、Ionomycin CAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM12は、様々な細胞内シグナル伝達経路とイオンの動態を調節することにより、その活性が増強される。ある種の化合物によって上皮性ナトリウムチャネルが選択的に阻害されると、細胞内にナトリウムイオンが蓄積し、TMEM12に直結するナトリウム感受性経路が調節され、その結果活性が上昇する。他の分子はアデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内のcAMPを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼAを活性化し、TMEM12と相互作用するいくつかの標的をリン酸化し、間接的にその機能を高める。さらに、ジアシルグリセロールに似たアナログはプロテインキナーゼCを活性化し、TMEM12を制御したり、TMEM12と相互作用したりするタンパク質をリン酸化する。
細胞内プロセスの制御におけるTMEM12のさらなる関与は、イオンの動態が操作されたときに見られる。カルシウムイオノフォアは細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、TMEM12と相互作用するカルシウム依存性タンパク質を活性化し、その活性を高める。逆に、カルシウムキレート剤は、カルシウムの恒常性を回復させるためにTMEM12の活性化を含むと思われる細胞適応プロセスを開始する。チロシンキナーゼやADPリボシル化因子の阻害剤は、下流のシグナル伝達カスケードを調節することによって、あるいはオルガネラ構造や小胞輸送の障害を補うことによって、間接的にTMEM12の活性を増加させる。さらに、タンパク質リン酸化酵素を阻害したり、特異的なイオンチャネルをブロックすることによってリン酸化状態を変化させると、TMEM12の輸送、局在化、制御に関与するタンパク質を含む様々なタンパク質の活性が変化する。例えば、TMEM12と相互作用しているタンパク質を脱リン酸化するリン酸化酵素が阻害されると、そのタンパク質のリン酸化が持続し、TMEM12の機能的なアップレギュレーションにつながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
上皮ナトリウムチャネル（ENaC）を特異的に阻害するアミロライド類似体。ENaCを阻害すると、細胞内にナトリウムイオンが蓄積し、その結果、TMEM12が関与するナトリウム感受性経路が調節され、その活性が高まります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化剤は、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、PKA は TMEM12 と相互作用する可能性があるさまざまな標的をリン酸化し、TMEM12 の活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化するジアシルグリセロール（DAG）アナログ。 PKCの活性化は、TMEM12と相互作用したり、TMEM12を調節するタンパク質のリン酸化につながり、それによってTMEM12の機能を強化します。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAの活性化は、TMEM12と相互作用する可能性のある様々なタンパク質のリン酸化と調節につながり、TMEM12の活性を促進する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオノフォア。上昇したカルシウムはTMEM12と相互作用するカルシウム依存性タンパク質を活性化し、TMEM12の活性を上昇させる。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞透過性カルシウムキレート剤は、細胞内に入るとカルシウムと結合し、その作用を阻害します。 その後、細胞がカルシウムレベルを回復するために適応すると、イオン恒常性を調節するために TMEM12 が活性化される可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤は、チロシンリン酸化に関与する下流のシグナル伝達カスケードを調節することで間接的にTMEM12の活性を高める可能性があり、それによってTMEM12の相互作用と活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
小胞輸送と細胞内小器官の構造を破壊するADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤。これらのプロセスに影響を与えることで、細胞機能の維持のためにTMEM12の活性をアップレギュレートすることで、細胞の仕組みが補償する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤であり、細胞内のリン酸化レベルを増加させます。このリン酸化状態の増大により、タンパク質間相互作用の変化を通じてTMEM12の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
カルシウム流入を阻害することで、カルシウム恒常性を維持するためにTMEM12などのタンパク質の活性化を含む代償的な細胞応答につながる可能性があるL型カルシウムチャネル遮断薬。 | ||||||