TMEM117阻害剤
一般的なTMEM117阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、クロルプロマジンCAS 50-53-3、プロゲステロンCAS 57-83-0、ゲニステインCAS 446-72-0およびベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM117の化学的阻害剤は、細胞膜との会合やシグナル伝達経路における役割を標的とした様々なメカニズムによって、タンパク質の機能を阻害することができる。フロレチンはTMEM117と細胞膜との相互作用を阻害することにより、TMEM117の局在や活性に不可欠なダイナミクスや脂質組成を変化させる可能性がある。同様に、クロルプロマジンは膜の完全性と流動性に影響し、TMEM117の膜関連機能を損なう可能性がある。プロゲステロンとタモキシフェンは、膜結合タンパク質や脂質環境との相互作用を通して、TMEM117の膜会合を変化させたり、その機能的コンフォメーションに必要な微小環境に影響を及ぼす可能性がある。ゲニステインはプロテインチロシンキナーゼを標的とすることでTMEM117を阻害し、TMEM117またはそれと密接に相互作用しているタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。
ベラパミルとジルチアゼムはともにカルシウム拮抗薬であるが、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるタンパク質の役割にとって重要な因子であるカルシウムの恒常性を変化させることによってTMEM117を阻害する。このクラスのもう一つの薬剤であるニフェジピンもカルシウムシグナル伝達を調節し、TMEM117の機能に影響を与えると考えられる。キニジンは、電位依存性ナトリウムチャネルを阻害することにより、細胞の興奮性とシグナル伝達に影響を与えるが、もしTMEM117がナトリウム依存性のプロセスに機能的に関係していれば、TMEM117を破壊する可能性がある。ハロペリドールは、ドーパミンのシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にTMEM117のイオンチャネル活性や膜動態に関連する役割に影響を与える可能性がある。アミオダロンはリン脂質代謝に影響を与え、脂質二重膜を破壊することによって脂質環境を変化させ、TMEM117を阻害する可能性がある。最後に、イブプロフェンはプロスタグランジンや他の脂質シグナル伝達分子の産生に影響を与えるが、これは細胞シグナル伝達におけるTMEM117の機能的役割にとって重要である可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンはジヒドロカルコン化合物であり、細胞膜との相互作用を阻害することでTMEM117の活性を抑制する。 さまざまな膜関連機能を阻害することが知られている低分子であるフロレチンは、TMEM117の適切な局在や機能に必要な膜ダイナミクスや脂質組成を変化させることができる。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジン（陽イオン性両親媒性薬剤）は、膜の完全性と流動性を妨害することでTMEM117を阻害し、潜在的にタンパク質の膜関連機能を損傷する可能性がある。また、TMEM117の細胞内での機能に必要とされる細胞内輸送プロセスを妨害する可能性もある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンは、膜結合タンパク質および脂質環境と相互作用し、TMEM117の膜結合を変化させたり、その機能的構造と活性に必要な微小環境に影響を及ぼすことで、TMEM117を阻害する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはイソフラボンであり、タンパク質チロシンキナーゼを阻害し、TMEM117と密接に相互作用するタンパク質のリン酸化状態、またはTMEM117自身のリン酸化に影響を与え、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内のカルシウム恒常性を変化させることでTMEM117を阻害します。これは、カルシウム依存性シグナル伝達経路または細胞プロセスにおけるTMEM117の役割にとって重要である可能性があります。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンは電位依存性ナトリウムチャネルを阻害し、細胞の興奮性とシグナル伝達に影響を与える可能性があり、TMEM117がナトリウム依存性プロセスまたは電気化学勾配と機能的に関連している場合、TMEM117を阻害する可能性があります。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールは、ドーパミンシグナル伝達経路を阻害することでTMEM117を阻害することができます。ドーパミン受容体はイオンチャネルの活性と膜のダイナミクスを調節できるため、ハロペリドールは間接的にこれらのプロセスに関連するTMEM117の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンはリン脂質代謝に影響を与え、脂質二重層を破壊することがあり、これにより、膜内の適切な局在または活性に不可欠な脂質環境が変化し、TMEM117が阻害される可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウム拮抗薬であるジルチアゼムは、カルシウムの流入を調節することによってTMEM117を阻害することができ、TMEM117が関与している可能性のあるカルシウム依存性の調節機構に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるイブプロフェンは、プロスタグランジンや、細胞シグナル伝達や炎症反応経路におけるTMEM117の機能的役割に重要な役割を果たす可能性があるその他の脂質シグナル伝達分子の産生を変化させることで、TMEM117を阻害することができます。 | ||||||