TMEM105阻害剤

一般的なTMEM105阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、モネンシン A CAS 170 90-79-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

TMEM105阻害剤であるスタウロスポリンは、強力なキナーゼ阻害剤であり、タンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。同様に、チロシンキナーゼを阻害するゲニステインの能力は、TMEM105のようなタンパク質を制御するシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAは、タンパク質の選別と輸送に不可欠なゴルジ装置の構造と機能を破壊するので、TMEM105の適切な局在化を阻害する可能性がある。イオノフォアであるモネンシンは、膜全体のイオン勾配を変化させ、TMEM105の機能にとって重要なイオン環境を乱す可能性がある。Tunicamycinによるグリコシル化などの翻訳後修飾の阻害は、タンパク質の不適切なフォールディングと安定性につながり、TMEM105の構造と膜への挿入や機能に影響を与える可能性がある。プロテアソーム分解を阻害するMG-132の役割は、TMEM105を含むタンパク質の分解を防ぐことにより、タンパク質の安定化をもたらす可能性がある。クロロキンによるリソソームのpHへの影響も同様に、TMEM105のようなリソソーム標的タンパク質の分解を妨げる可能性がある。

GW4869はスフィンゴミエリナーゼに作用することで膜脂質組成を変化させ、TMEM105のような膜タンパク質の機能性や局在に影響を与える可能性がある。2-Deoxy-D-glucoseによるエネルギー代謝の阻害は、TMEM105を含む様々な細胞機能に影響を及ぼす可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、TMEM105を含むカルシウム感受性タンパク質の機能に影響を及ぼす可能性がある。Z-VAD-FMKがカスパーゼを阻害することにより、アポトーシスを防ぐことができる。アポトーシスは、TMEM105のような膜タンパク質を含む細胞成分の分解につながる可能性のあるプロセスである。最後に、Dynasoreがエンドサイトーシスと小胞輸送において重要な役割を果たすダイナミンを阻害することで、TMEM105の内在化とリサイクルルートに影響を与えることができる。