TMED7阻害剤

一般的なTMED7阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Golgicide A CAS 1005036-73-6およびNocodazole CAS 31430-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TMED7阻害剤は、細胞内輸送とオルガネラ機能のさまざまな側面を標的とし、間接的にTMED7を阻害する化合物の配列からなる。いくつかの化合物はゴルジ体の構造と機能を破壊する。小胞輸送を阻害することにより、これらの薬剤はTMED7の適切な輸送を妨げる。TMED7はゴルジ体と小胞体（ER）の間を循環するが、これはTMED7の機能にとって重要なプロセスである。同様に、細胞内のイオン勾配を変化させ、微小管の安定性に影響を与える化学物質は、小胞の酸性化と成熟を妨げ、あるいはTMED7が分泌経路内でその役割を果たすために依存している物理的輸送経路を妨害する。これらのプロセスの複雑なバランスはTMED7の活性にとって極めて重要であり、従って、これらの阻害はTMED7の機能の間接的な阻害につながる。

さらに、このタンパク質の活性は、細胞内での小胞輸送とタンパク質のグリコシル化の正確な調整に依存している。N-結合型グリコシル化を阻害する阻害剤は、TMED7の適切なフォールディングを阻害することにより、TMED7の安定性と輸送に影響を与える。その他の阻害剤は、主要分子のGTPase活性を標的とし、それぞれエンドソームとトランスゴルジネットワーク間の輸送を阻害する。TMED7への影響は、細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与えたり、TMED7の輸送機能に必要な外部環境に不可欠な小胞の融合を阻害したりする薬剤によって、さらに複雑になる。