TLR13阻害剤
一般的なTLR13阻害剤には、クロロキン CAS 54-05-7、キナクリン、ジヒドロクロリド CAS 69-05-6、ヒドロキシクロロキン CAS 118-42-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7などがあるが、これらに限定されない。
Toll様受容体13（TLR13）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、この自然免疫受容体の正常なシグナル伝達経路を破壊する。クロロキン、キナクリン、ヒドロキシクロロキンは、エンドソーム内のpHを上昇させることによって作用する。このpH上昇はエンドソームの成熟プロセスを阻害し、TLR13がRNAリガンドを認識するための重要なステップとなる。正しく認識されなければ、通常リガンド結合に続くシグナル伝達カスケードは中断される。リソソームトロピック剤である塩化アンモニウムも同様にエンドソームのpHを上昇させ、TLR13のシグナル伝達に同等の阻害効果をもたらす。イオノフォアであるモネンシンは、エンドソームの酸性化に必要なイオンバランスを変化させることでpH勾配を乱し、TLR13の活性化に不可欠な認識プロセスを間接的に阻害する。
一方、バフィロマイシンA1とコンカナマイシンAは、エンドソームを酸性化するプロトンポンプである液胞型H+-ATPase（V-ATPase）を標的とする。V-ATPaseを阻害することで、これらの化合物はTLR13がリガンドを検出するのに必要な酸性pHにエンドソームが達するのを妨げる。E-64とZ-VAD-FMKは、どちらもプロテアーゼ阻害剤であり、エンドソーム内でのタンパク質分解処理を阻害する。この処理は多くの場合、TLR13によるリガンドの適切な提示と認識のための前提条件である。アスパラギン型プロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAもまた、エンドソーム内でのこの重要なタンパク質分解活性を阻害する。ナイスタチンはエンドソーム膜の完全性に影響を与え、TLR13によるリガンド認識を阻害する可能性がある。最後に、U18666Aはコレステロール輸送を阻害することでエンドソーム膜組成を変化させ、TLR13を介したシグナル伝達に必要な膜環境を破壊する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、エンドソーム環境またはその中のプロセスに影響を与えることで、TLR13の活性を阻害し、リガンド認識時に効果的にシグナル伝達する受容体の能力を停止させる可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは抗マラリア薬であり、エンドソームの酸性化を阻害することができる。エンドソームの酸性化はTLR13シグナル伝達に不可欠であり、TLR13はエンドソーム内の一本鎖RNAを認識する。クロロキンはpHを上昇させることでエンドソームの成熟を妨害し、その結果、TLR13シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
キナクリンは、クロロキンと類似の作用を持つ別の抗マラリア薬です。エンドソームおよびリソソーム内のpHを上昇させることで、エンドソーム内のRNAリガンドの適切な認識を妨げ、TLR13の活性を阻害します。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
Hydroxychloroquineは、エンドソーム内のpHを上昇させ、これらのオルガネラの成熟を妨害することで、ChloroquineやQuinacrineと同様の作用を示します。これは、リガンドによるTLR13の活性化に必要な作用です。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、エンドソームの酸性化に関与する液胞型H+ATPase（V-ATPase）の特異的阻害剤です。Bafilomycin A1によるV-ATPaseの阻害は、エンドソームの酸性化を低下させ、その結果TLR13シグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAは、バフィロマイシンA1と同様にV-ATPase阻害剤であり、それによりエンドソームのpHが上昇します。これは、TLR13がリガンドを認識するために必要なものです。このエンドソーム酸性化の阻害により、TLR13の機能が抑制されます。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、エンドソーム内のタンパク分解プロセスを阻害し、特定のリガンドがTLR13に認識されるために必要なステップを妨害し、TLR13シグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは汎カスパーゼ阻害剤であり、エンドソーム内でのタンパク質分解処理にも影響を与え、リガンド認識を阻害することでTLR13活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
塩化アンモニウムはリソソーム向性薬剤として作用し、エンドソームおよびリソソームのpHを上昇させ、通常は酸性であるエンドソーム内のリガンドに応答した活性化を阻害することでTLR13を阻害します。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、エンドソームのpH勾配を崩壊させるイオンチャネルです。エンドソームの酸性化に必要なイオンバランスを変化させることで、モネンシンはエンドソーム内のリガンド認識を妨害し、TLR13シグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
ナイスタチンは、膜の完全性を破壊する抗真菌ポリエンです。主作用は細胞膜ですが、エンドソーム膜にも作用し、エンドソーム内のリガンド認識を妨げることで、TLR13シグナル伝達を阻害する可能性があります。 | ||||||