TLE4阻害剤
一般的なTLE4阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、DAPT CAS 208255-80-5、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2、KY02111、PRI-724 CAS 1422253-38-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TLE4阻害剤は、Transducin-Like Enhancer of Split 4（TLE4）を標的としてその機能を阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。TLE4は、発生、分化、細胞運命決定など、さまざまな細胞プロセスにおける遺伝子発現の調節に重要な役割を果たす転写共抑制因子です。TLE4は、グルチョ/TLEファミリーに属するタンパク質の一種であり、DNA結合転写因子と相互作用し、標的遺伝子の転写を抑制する能力で知られています。この抑制は、通常、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）や、クロマチン構造を修飾し、転写機構がアクセスしにくいより凝縮した状態へと導く他のクロマチン再構成複合体をリクルートすることで達成されます。TLE4を阻害することで、研究者はこれらの抑制作用を妨害し、重要な発生および細胞経路に関与する遺伝子の発現を変化させることができます。研究環境においては、TLE4阻害剤は、TLE4が遺伝子発現を制御し、細胞分化と発生に寄与するメカニズムを調査するための貴重なツールとなります。TLE4の活性を阻害することで、科学者は遺伝子発現プロファイルへの影響を研究することができ、特にTLE4媒介抑制の喪失が特定の遺伝子の活性化と、その結果としての細胞の成果にどのような影響を与えるかに焦点を当てることができます。これには、細胞の同一性、系統の特定、および発生プロセスの全体的なダイナミクスの変化の調査が含まれます。さらに、TLE4阻害剤は、TLE4と他の転写調節因子との相互作用を研究者が探求することを可能にし、遺伝子の抑制と活性化を司るタンパク質間相互作用の複雑なネットワークに関する洞察をもたらします。これらの研究を通じて、TLE4阻害剤は、細胞制御における転写共抑制因子の役割、遺伝子発現制御におけるエピジェネティック修飾の重要性、そして発生と細胞分化の観点におけるTLE4機能のより広範な影響について、より深い理解に貢献します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼ阻害剤であり、Axin1を安定化させることで間接的にTLE4を調節する。タンキラーゼを阻害することで、XAV939はAxin1の分解を防ぎ、分解複合体の活性を高め、TLE4とβカテニンとの結合を減少させる。この間接的な調節はWntシグナル伝達に影響を与え、TLE4の発現または機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
GSI-IX (DAPT) はガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch シグナル伝達を阻害することで直接的に TLE4 を調節する。GSI-IX はガンマセクレターゼ活性を阻害することで Notch の切断を防ぎ、Notch 細胞内ドメイン (NICD) の放出を減少させる。これにより、Notch 媒介転写活性化が阻害され、TLE4 の発現または機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、Wnt/β-カテニンおよびPPARγのシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にTLE4を調節する、二重の阻害剤である。β-カテニンおよびPPARγを阻害することで、FH535はTLE4とβ-カテニンの結合を阻害し、転写活性を変化させることができる。この二重の影響により、複数のシグナル伝達経路を同時に調節することで、TLE4の発現または機能に影響を与える代替アプローチが提供される。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達阻害剤であり、β-カテニンとTLE4の相互作用を阻害することでTLE4を直接調節します。Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することで、KY02111はβ-カテニンの核移行を阻害し、TLE4との結合を減少させます。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724はCBP/β-カテニン拮抗薬であり、CBPとβ-カテニンの相互作用を阻害することで間接的にTLE4を調節する。この相互作用を阻害することで、PRI-724はβ-カテニン媒介転写を阻害し、TLE4の発現または機能を潜在的に変化させる可能性がある。この間接的な調節により、CBP/β-カテニン複合体の特異的阻害を通じてTLE4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
C59はタンキナーゼ阻害剤であり、Axin1を安定化させることで間接的にTLE4を調節する。タンキナーゼを阻害することで、C59はAxin1の分解を防ぎ、分解複合体の活性を高め、β-カテニンとのTLE4の結合を減少させる。この間接的な調節はWntシグナル伝達に影響を与え、TLE4の発現または機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||