TINP1 アクチベーター

一般的なTINP1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

TINP1活性化剤は、主にTINP1が直接関与するシグナル伝達機構であるサイクリックAMP（cAMP）経路の調節を通じて、TINP1タンパク質の機能的活性に影響を与える化学物質の一種である。TINP1はcAMPシグナル伝達系に組み込まれているため、この系に影響を与えることができる化学物質は、TINP1の活性を高める上で極めて重要であると考えられる。フォルスコリンやロリプラムのような化合物は、cAMPの濃度を増加させることによって機能し、これは直接TINP1の活性を高める。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化してcAMP濃度を上昇させ、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害してcAMPの分解を防ぎ、その結果濃度を上昇させる。同様に、IBMXと8-Bromo-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、TINP1が最適に機能する環境を提供する。

一方、エピネフリンやNECAのような化合物は、間接的にcAMPレベルに影響を及ぼすものの、TINP1の活性を高めることができる。エピネフリンは、Gタンパク質共役型受容体であるβアドレナリン受容体を刺激し、cAMP産生に影響を及ぼす。アデノシン受容体作動薬であるNECAも、間接的にcAMPレベルに影響を与える。別のアデノシン受容体作動薬であるBAY60-6583も同様に、cAMP産生を増加させる。PGE2はプロスタグランジンE2受容体を活性化し、cAMPレベルを上昇させる。アデノシンA2A受容体のアンタゴニストであるZM 241385は、アデノシン受容体活性を調節し、間接的にTINP1活性を高める。