TIF1γ阻害剤は、転写中間因子1ガンマ(TIF1γ)の活性を選択的に調節する能力を持つ化合物として、これまで広範囲に研究されてきた独特の化学分類に属するものです。TIF1γ阻害剤は主に、TIF1γタンパク質の特定の領域または機能ドメインと相互作用し、その阻害または機能減弱をもたらす能力によって特徴づけられます。TIF1γは、遺伝子制御、クロマチンの再構築、シグナル伝達経路の調節など、さまざまな細胞プロセスに関与する転写共調因子です。TIF1γは、トリパートモチーフ含有(TRIM)タンパク質ファミリーのメンバーであり、RINGフィンガードメイン、B-ボックスドメイン、コイルドコイルドメインなどの異なるドメインを有しており、これらは 分子間相互作用および生物学的機能において重要な役割を果たしている。
TIF1γ阻害剤の化学構造は多岐にわたり、合成低分子化合物や植物や微生物に存在する天然物である場合もある。多くのTIF1γ阻害剤は、計算機的手法、構造生物学、および標的タンパク質との潜在的な結合部位や相互作用を特定するためのハイスループットスクリーニングアプローチを活用した合理的な創薬プロセスを通じて設計されている。これらの化合物は、TIF1γに対する強固で特異的な阻害効果を確実に発揮できるよう、選択性と効力について最適化されることが多い。TIF1γ阻害剤の作用機序は多様であるが、通常はタンパク質の特定領域への直接結合、または正常な機能に不可欠な重要なタンパク質間相互作用の阻害が関与している。TIF1γを阻害することで、これらの化合物は遺伝子発現パターンを変化させ、細胞プロセスに影響を与え、さまざまなシグナル伝達経路の結果に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
主にプロテアソーム阻害剤として知られているが、MG-132はTIF1γも阻害し、その広範な細胞作用に寄与している。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
この化合物は主にNEDD8活性化酵素の阻害剤として知られているが、TIF1γも阻害することが判明している。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
この化合物は当初、Wntシグナル阻害剤として発見されたが、TIF1γに対しても阻害作用を示した。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
ブロモドメインおよびエキストラターミナルドメイン(BET)阻害剤として知られるJQ1は、いくつかの細胞内状況においてTIF1γの機能を抑制することが判明している。 | ||||||
AM 580 | 102121-60-8 | sc-203505 sc-203505A | 5 mg 25 mg | $97.00 $382.00 | 2 | |
当初レチノイン酸受容体アゴニストとして同定されたAM580は、TIF1γ依存性遺伝子発現を阻害することが示されている。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478は主にEGFR(上皮成長因子受容体)阻害剤であるが、TIF1γに対する阻害作用も報告されている。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
漢方薬のTripterygium wilfordiiから発見された天然物であるトリプトライドは、特定の細胞状況においてTIF1γの機能を阻害することが示されている。 | ||||||