THIK-1活性化剤は、KCNK13遺伝子によってコードされる2細孔ドメインカリウムチャネル(K2P)ファミリーのメンバーであるTHIK-1の機能的活性を間接的に増幅する多様な化合物群である。フルフェナム酸とクロルゾキサゾンはこのような活性化剤の一例であり、それぞれTHIK-1に結合して調節し、チャネル開口によるカリウム流出の増加とチャネルの開口確率の上昇をもたらすと考えられる。同様に、ハロタンとジブカインはイオンチャネルのコンフォメーション変化を誘導することが知られており、カリウムイオンの伝導を助長するコンフォメーションを促進することによってTHIK-1を活性化することが示唆されている。ジンクピリチオンとビチオノールはTHIK-1と相互作用してカリウム伝導を促進する他の2つの活性化剤で、前者は亜鉛錯体、後者は駆虫薬であり、どちらもチャネルのゲート動態を変化させると考えられる。
THIK-1は、チャネルのゲート特性を変化させるリルゾールやキニジン、THIK-1のゲート特性と透過特性の両方に影響を与えると考えられるミノサイクリンなどの化合物によって増強される。脂肪酸のアラキドン酸とリノール酸もまた、チャネルとの直接的な相互作用、あるいはチャネルのコンダクタンスを増加させる膜の脂質環境の調節によって、THIK-1の機能を高める役割を担っている。タンパク質のコンフォメーションと脂質微小環境の両方を変化させる能力を持つクルクミンは、THIK-1の機能的活性化因子として機能し、チャネル活性の増強につながる。これらのTHIK-1活性化因子は、チャネルの生物物理学的特性に対する標的効果を通じて、カリウムイオンの流れを促進し、静止膜電位を維持し、細胞の興奮性を制御するのに重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は非ステロイド性抗炎症薬であり、THIK-1が属する2孔ドメインカリウム(K2P)チャネルファミリーを含む、さまざまなイオンチャネルを調節する。フルフェナム酸は、これらのカリウムチャネルに結合して開口させることでTHIK-1の活性を高め、カリウム流出を増加させる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ジンクピリチオンは、いくつかのK2Pチャネルを活性化することが知られている亜鉛の配位錯体である。THIK-1との相互作用によってカリウムコンダクタンスが増加し、チャネルの活性が増強される。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールは、さまざまなイオンチャネルの活性を増強する薬剤です。チャネルのゲート特性を修飾することでTHIK-1を活性化し、カリウムイオン伝導率を増加させると考えられています。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
ビチオノールは駆虫薬であり、ゲート動態を変化させることで一部のK2Pチャネルを活性化することが示されています。このことから、ビチオノールは同様のメカニズムでTHIK-1活性を強化する可能性が示唆されます。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
クロルゾキサゾンは筋弛緩剤として作用し、特定のK2Pチャネルの機能を増強することが分かっています。クロルゾキサゾンはカリウムチャネルの開口確率を増加させることでTHIK-1を活性化すると考えられます。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
アラキドン酸はイオンチャネルの活性を調節する脂肪酸です。 イオンチャネルと直接相互作用するか、またはTHIK-1が埋め込まれている細胞膜の脂質環境を調節することで、THIK-1の活性を高めると考えられています。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンは抗不整脈薬であり、さまざまなイオンチャネルを調節します。一部のK2Pチャネルの活性を高めることが観察されており、チャネル開閉に影響を与えることでTHIK-1の活性も強化できる可能性を示唆しています。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
リノール酸は多価不飽和脂肪酸であり、イオンチャネルの機能を変化させることができます。脂質二重層を変えるか、またはチャネルと直接相互作用することで、コンダクタンスを増加させ、THIK-1を活性化させることが提案されています。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、イオンチャネルを含む複数の細胞標的を持つポリフェノールです。 チャネルのコンフォメーションまたは周囲の脂質微小環境を変化させることでTHIK-1を活性化し、活性の増加につながる可能性があります。 | ||||||