THEGL阻害剤
一般的なTHEGL阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
THEGLの化学的阻害剤は、その活性に重要な特定の経路や酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能に影響を与えることができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、THEGLがキナーゼ活性を持つか、リン酸化過程に関与していると仮定すると、そのリン酸化や関連する基質のリン酸化を阻害することによってTHEGLを阻害することができる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、THEGLが細胞の生存と増殖シグナルに重要な役割を果たしているPI3K/Akt経路の一部であれば、THEGLの機能を破壊することができる。THEGLがmTORシグナル伝達経路を通してこれらの過程に関与している場合、mTORを阻害するラパマイシンは、細胞の成長と代謝におけるTHEGLの役割に影響を与える可能性がある。
さらに、MEK1/2の阻害剤であるPD98059とU0126は、THEGLが細胞分裂と分化を制御するMAPK/ERK経路の下流の構成要素であれば、それぞれERK活性を低下させるか活性化を妨げることによってTHEGLの機能を阻害することができる。それぞれp38 MAPKとJNKを標的とするSB203580とSP600125は、THEGLがp38 MAPKストレス応答経路で作動しているか、ストレス応答、炎症、アポトーシスに関与するJNKシグナル伝達経路に関連している場合、THEGLを阻害することができる。オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、THEGLがオーロラキナーゼとの相互作用を通して細胞周期の調節に関与している場合、細胞周期の進行シグナルを妨害することによってTHEGLの機能を破壊することができる。最後に、様々なチロシンキナーゼを標的とするイマチニブ、スニチニブ、ダサチニブは、THEGLの機能がBCR-ABLシグナル伝達、VEGFR、PDGFR、Srcファミリーキナーゼなど、これらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路に依存している場合、THEGLの機能を阻害することができる。これらの化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるTHEGLの役割に応じて、THEGLの機能に影響を与えることができる様々なメカニズムを示している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼを阻害します。THEGLがキナーゼ活性を有していたり、リン酸化プロセスと相互作用したりしている場合、スタウロスポリンはTHEGLのリン酸化または関連基質のリン酸化を阻害することで、THEGLの機能的役割を妨害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3キナーゼ阻害剤です。THEGLがPI3K/Akt経路の一部である場合、LY294002は、この経路を阻害し、それによって細胞の生存および増殖シグナルに関連するTHEGLの機能を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害します。mTORは細胞の成長と代謝を制御する中心的なタンパク質です。THEGLがこれらのプロセスに関与していると仮定すると、ラパマイシンは、関連している可能性があるmTORシグナル伝達経路を阻害することで、THEGLの機能を阻害することになります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。MEKを阻害するとERK活性が低下し、THEGLが細胞分裂と分化を制御するMAPKシグナル伝達カスケードの一部である場合、THEGLの機能を阻害することになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。THEGLがp38 MAPKストレス応答経路の中で働いているのであれば、SB203580はp38 MAPKを介したシグナル伝達を阻害することによってTHEGLの機能を阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、THEGLの機能がストレス反応、炎症、およびアポトーシスに関与するJNKシグナル伝達経路と関連している場合、SP600125によるJNKの阻害はTHEGLの機能を阻害することになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで、U0126はERK1/2の活性化を妨げます。THEGLがERK/MAPK経路の下流エフェクターである場合、U0126はERK1/2によるTHEGLの活性化を妨げることで、THEGLの機能を阻害することになります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤です。THEGLがPI3Kの下流で機能している場合、Wortmanninは、成長や生存を含む多くの細胞機能に不可欠なPI3Kシグナル伝達を阻害することで、THEGLの機能を阻害するでしょう。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、THEGLがオーロラキナーゼと相互作用することで細胞周期の調節に関与している場合、ZM-447439は細胞周期進行シグナルを阻害することでTHEGLの機能を阻害するでしょう。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とし、THEGLの機能がBCR-ABLシグナル伝達に依存して増殖または生存している場合、イマチニブはこのチロシンキナーゼ活性を阻害することでTHEGLの機能を阻害します。 | ||||||