TGH-2 アクチベーター

一般的なTGH-2活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

TGH-2の化学的活性化物質には、その機能的活性を促進するために異なる細胞内シグナル伝達機構に関与する様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、TGH-2のリン酸化とそれに続く活性化に直結している。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通して間接的にTGH-2の活性化につながる。PKAは次にTGH-2をリン酸化するが、これはその活性化過程における重要なステップである。細胞内カルシウムの上昇は、TGH-2が活性化されるもう一つの経路であり、イオノマイシンやタプシガルギンのような化合物はカルシウム流入を効果的に誘導し、TGH-2を標的とするカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる。一方、カリキュリンAはリン酸化酵素を阻害し、それによってTGH-2の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。

リン酸化がTGH-2の活性化の重要なメカニズムであるというテーマを続けると、上皮成長因子（EGF）はそのレセプターを通してシグナルを送り、TGH-2のリン酸化をもたらすカスケードを開始する。N6-ベンゾイルアデノシン-3'，5'-環状一リン酸（6-Bnz-cAMP）、8-ブロモ-cAMP、ジブチリル-cAMPのようなcAMPアナログはPKAを活性化するのに長けており、TGH-2のリン酸化と活性化を裏付ける。腫瘍壊死因子α（TNF-α）はNF-κB経路を活性化し、これもTGH-2の活性化を包含する。最後に、過酸化水素は、酸化ストレス関連のシグナル伝達経路を促進する役割を通して、TGH-2のリン酸化とそれに続く活性化に関与するキナーゼを活性化し、TGH-2の活性化が達成され得る多様なメカニズムを強調している。