TFIIIC90 アクチベーター

一般的なTFIIIC90活性化剤としては、DRB CAS 53-85-0、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Triptolide CAS 38748-32-2およびLeptomycin B CAS 87081-35-4が挙げられるが、これらに限定されない。

TFIIIC90活性化因子は、主に転写経路、特にGTF3C4が主要な役割を果たすPol IIIに影響を及ぼすことを目的とした、ユニークな化学物質群である。その筆頭はDrBで、RNA Pol IIを阻害することが知られている。Pol IIの阻害は、間接的に転写機構をPol IIIに向かわせ、GTF3C4を注目させる。転写妨害能力を持つアクチノマイシンDと、DNAに結合してRNA合成を調節するミトラマイシンAは、GTF3C4に間接的に影響を及ぼす可能性のある転写調節の複雑なネットワークをさらに例証している。

トリプトライドはDrBと同様にRNA Pol IIを抑制することから、Pol IIIの転写を上昇させる可能性が示唆され、その作用機序に類似性が見られる。レプトマイシンBは、核内滞留に影響を与えることで、間接的にGTF3C4の局在と機能を制御しているのかもしれない。転写はその核心において、クロマチン構造と絡み合っている。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、この関連性を示しており、クロマチンリモデリングを通じてGTF3C4に間接的に影響を与えていることを示唆している。もう一つのPol II阻害剤であるα-アマニチンは、異なるRNAポリメラーゼ間のバランスを強調し、ストーリーを複雑にしている。ジェニステイン、カフェイン、ワートマンニン、U0126、ラパマイシンは、それぞれが様々な細胞内経路に影響を与え、間接的に転写動態に、そしてその後にGTF3C4の役割に収束しうるという、より広範な物語を紡いでいる。