TFIIH p34阻害剤

一般的なTFIIH p34阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、バルプロ酸 CAS 99-66-1、5-Aza-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、エトポシド（VP-16） CAS 33419-42-0などがある。

TFIIH p34 阻害剤は、一般転写因子 IIH（TFIIH）の p34 サブユニットを標的とする特定の化学化合物の一種です。 TFIIH は、RNA ポリメラーゼ II による転写開始や損傷した DNA のヌクレオチド除去修復（NER）など、さまざまな基本的な細胞プロセスに関与する多サブユニットタンパク質複合体です。p34サブユニットは、酵母ではTFB4、ヒトではGTF2H4とも呼ばれ、複合体の安定化と転写装置の他の構成要素との相互作用の促進に重要な役割を果たしています。p34を阻害することで、これらの化合物はTFIIHの機能的完全性を妨害し、DNAの巻き戻しと修復への関与を妨害し、その結果、転写とDNA損傷応答に影響を与える可能性があります。構造研究によると、p34はTFIIHコア複合体および関連因子の両方と相互作用することが示唆されており、TFIIH活性の調節における重要な標的となっています。p34の阻害は、TFIIHの適切な機能に依存するいくつかの細胞プロセス、特にRNA合成やDNA損傷の修復など、DNAの巻き戻しを必要とするプロセスに影響を与えます。TFIIHは正常な細胞増殖とDNA損傷への反応の両方に必要であるため、p34の阻害剤は細胞周期の制御とゲノムの完全性に重大な影響を及ぼす。p34サブユニットの特定部位に結合することで、これらの阻害剤は他のTFIIH構成因子との相互作用を妨害し、TFIIH複合体の安定性と機能を変化させる可能性がある。これにより、修復されないDNA損傷や転写欠陥が蓄積する可能性が生じ、細胞の恒常性に影響を及ぼす。これらの阻害剤はp34に対して特異的であるため、より広範なTFIIH阻害剤とは区別され、TFIIH関連の分子レベルの活性を調節する、より標的を絞ったアプローチが可能となる。