TEX38阻害剤

一般的なTEX38阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Olaparib CAS 763113-22-0、Ceralasertib CAS 1352226-88-0、VE 821 CAS 1232410-49-9、NU 7441 CAS 503468-95-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

TEX38の化学的阻害剤は、DNA損傷応答や細胞周期制御に関与する細胞機構の様々な側面と相互作用し、タンパク質の機能阻害につながる。パルボシクリブとWEE1阻害剤MK-1775は、TEX38が役割を果たしている細胞周期の進行に焦点を当てている。パルボシクリブは細胞周期のG1/S移行に重要な酵素であるCDK4/6を阻害し、MK-1775はG2/Mチェックポイントに不可欠なWEE1キナーゼを標的とする。これらのチェックポイントを阻害することで、TEX38の細胞周期を制御する能力が阻害される可能性がある。同様に、WEE1阻害剤はWEE1キナーゼを直接阻害し、細胞周期チェックポイントにおけるTEX38の機能を阻害する可能性がある。もう一つのキナーゼ阻害剤であるATR阻害剤2は、AZD6738とVE-821とともに、DNA損傷に対する細胞応答に不可欠なATRキナーゼを標的としている。TEX38はDNA修復と複製ストレス応答に関与していることから、これらの阻害剤は、TEX38が関与する経路を阻害することにより、その機能を阻害する可能性がある。

さらに、一本鎖DNA切断修復に関与するPARP酵素を標的とするオラパリブのような阻害剤は、DNA修復過程におけるTEX38の役割に間接的に影響を与える可能性がある。ATM阻害剤のKU-55933とAZD0156、DNA-PK阻害剤のNU7441は、DNA損傷応答の主要な酵素を阻害するため、これらの経路におけるTEX38の機能的役割が阻害される可能性がある。MRE11を阻害するミリンは、DNA修復に重要なMRN複合体に影響を与え、そこにTEX38が関与している可能性がある。最後に、PF-477736はチェックポイント・キナーゼCHK1とCHK2を阻害し、TEX38が関与するDNA損傷応答と細胞周期経路をさらに妨害する。