TEX261 アクチベーター

一般的なTEX261活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

TEX261の化学的活性化因子は、このタンパク質の機能的活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達カスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、TEX261をリン酸化してその活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはTEX261をリン酸化し、その機能的活性化に寄与する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、CaMKはTEX261をリン酸化することができるため、TEX261の活性化につながる。サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムの上昇を引き起こすタプシガルギンは、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にTEX261の活性化を促進する。

さらに、オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することでTEX261の脱リン酸化を防ぎ、TEX261を活性なリン酸化状態に維持する。cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMP（db-cAMP）も同様にPKAを活性化し、TEX261のリン酸化と活性化につながる。スフィンゴシンはスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）に変換され、受容体を介してTEX261をリン酸化するキナーゼを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、このSAPKはTEX261をリン酸化し活性化する。カリクリンAは、オカダ酸同様、プロテインホスファターゼを阻害し、TEX261の持続的な活性化につながる。ビスインドリルマレイミドIは、PKCを阻害するが、PKA活性の代償的な上昇を引き起こし、TEX261をリン酸化し活性化する。H-89はPKAを阻害することが知られているが、TEX261活性化に対するその影響は、TEX261をリン酸化することができる代替キナーゼの活性化によって媒介される可能性がある。最後に、もう一つのcAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化し、再びTEX261のリン酸化と活性化につながる。これらの化学物質は、それぞれ異なる分子経路を通して、TEX261のリン酸化とそれに伴う活性化を確実にする。