TESSP1阻害剤
一般的なTESSP1阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トラメチニブCAS 871700-17-3、パルボシクリブCAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。
TESSP1阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることで、間接的にTESSP1の活性に影響を与える様々な低分子化合物が含まれる。例えば、チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、下流のシグナル伝達カスケードを阻害することにより、TESSP1の活性化につながる細胞活動を抑制する。同様に、ベムラフェニブは、細胞増殖に重要な経路であるMAPK/ERK経路内のBRAF V600E変異を特異的に阻害し、TESSP1活性化の引き金になる可能性もある。トラメチニブとソラフェニブは、異なる時点ではあるが、ともにMAPK/ERK経路に作用し、TESSP1を活性化する可能性のあるシグナル伝達過程の開始を阻止する。さらに、パルボシクリブはCDK4/6を阻害することで細胞周期の進行を阻害し、細胞周期依存性のシグナルを介して制御されるTESSP1活性に影響を与える可能性がある。
TESSP1阻害剤のその他の例としては、ダサチニブ（Dasatinib）とニロチニブ（Nilotinib）があり、それぞれSrcファミリーと特定のチロシンキナーゼを阻害することで、TESSP1の活性化につながる上流の制御機構を阻害する。PARP阻害剤としてのオラパリブの役割は、TESSP1の活性化に寄与する可能性のあるDNA損傷応答を阻害する。EGFRとHER2/neuを標的とするラパチニブ、ALKとROS1を阻害するクリゾチニブ、プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブなどの薬剤はすべて、TESSP1が機能的に活性化する可能性を低下させる阻害作用の環境に貢献している。これらの阻害剤は、異なるが相互に関連した生物学的経路を阻害することによってTESSP1の活性を調節するための多様なアプローチを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
細胞増殖および生存に関与する特定のチロシンキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤。これらのキナーゼを阻害することで、イマチニブは下流のシグナル伝達カスケードを介してTESSP1の活性化に寄与する可能性のある細胞活性を低下させます。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
BRAF V600E 突然変異の機能を阻害する BRAF キナーゼ阻害剤。この突然変異は、MAPK/ERK 経路を活性化し、細胞増殖を引き起こす変異体です。この経路を阻害することで、このシグナル伝達経路に関連する TESSP1 の潜在的な活性化を防ぐことができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、FKBP12に結合しmTORC1を阻害することで作用し、細胞増殖および増殖シグナルを阻害し、成長因子シグナル伝達を介して間接的にTESSP1活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK阻害剤は、細胞周期の進行と分化に関与するMAPK/ERK経路を阻害することで間接的にTESSP1に影響を与えます。この経路の阻害は、TESSP1の活性化を防ぐ可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤で、細胞周期を阻害することにより、細胞周期に制御されたシグナル伝達経路を通じてTESSP1の発現や活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
TESSP1の活性制御に関与すると考えられる複数の受容体チロシンキナーゼとその下流のシグナル伝達経路を標的とするマルチキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcキナーゼ阻害剤で、細胞接着や遊走に影響を及ぼす様々なシグナル伝達経路を通じてTESSP1の上流制御因子となりうるSrcキナーゼファミリーを阻害する。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
特定のチロシンキナーゼの選択的阻害剤であり、キナーゼを介するシグナル伝達経路を阻害することでTESSP1の活性化を防ぐ可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
DNA修復メカニズムを妨害するPARP阻害剤です。 細胞ストレス反応に影響を与えることで、DNA損傷応答経路に関連する可能性があるTESSP1の活性化を間接的に妨げる可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2/neuを標的とするデュアルチロシンキナーゼ阻害剤で、成長因子のシグナル伝達経路を阻害することによりTESSP1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||