TECPR2阻害剤

一般的なTECPR2阻害剤には、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ワートマンニンCAS 19545-26-7、オートファジー阻害剤3-MA CAS 5142-23-4、クロロキンCAS 54-05-7、スパウチン-1 CAS 1262888-28-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

TECPR2阻害剤には、TECPR2が重要な役割を果たしているオートファジー経路を標的とする様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤はオートファジーの様々な段階で作用し、まず開始段階で、特定の化学物質がこのプロセスに不可欠な酵素を阻害することによってオートファゴソームの形成を阻害する。他の阻害剤は、リソソームとの融合を阻害したり、オートファジーの内容物の分解に必要な酸性化を阻害したりして、オートファゴソームの成熟を妨げる。このような阻害作用のカスケードによって、TECPR2が細胞質成分の代謝に重要な細胞内プロセスであるオートファゴスの流れを促進する能力が損なわれる。オートファジーの形成、成熟、分解の段階を阻害することにより、これらの化学的阻害剤はTECPR2の機能的活性を総体的に低下させ、オートファジーを促進・制御するTECPR2の役割を相殺する。

TECPR2の阻害は、オートファジーの上流制御因子を標的とする化学物質の間接的作用によっても達成される。例えば、オートファジーの引き金となるキナーゼに結合して阻害する化学物質は、TECPR2活性を下流で低下させる。さらに、オートファジーの開始をシグナルする分子複合体の阻害も、TECPR2の機能低下につながる。これらの複合体は、TECPR2がサポートするオートファジー経路に不可欠だからである。