Tec アクチベーター
一般的なTec Activatorには、LFM-A13 CAS 62004-35-7、CAL-101 CAS 870281-82-6、Janex-1 CAS 202475-60-3、Spebrutinib CAS 1202757-89-8、PP 2 CAS 172889-27-9などがあるが、これらに限定されるものではない。
非受容体型チロシンキナーゼであるTecファミリーのメンバーであるTecタンパク質は、免疫細胞の発生、活性化、機能に関わる様々なシグナル伝達経路の制御に極めて重要な役割を果たしている。Tecは主にT細胞、B細胞、骨髄系細胞などの造血細胞に発現しており、抗原認識、サイトカインシグナル伝達、細胞接着などの細胞外刺激に対する細胞応答を調節している。Tecの重要な機能の一つは、B細胞受容体（BCR）シグナルへの関与であり、BCRとの結合時に下流の標的をリン酸化し、最終的にB細胞の活性化、増殖、分化を制御する細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。さらに、TecはT細胞受容体（TCR）シグナル伝達にも関与しており、T細胞の活性化と病原体や外来抗原に対する免疫応答の調節に関与している。さらにTecは、マスト細胞の活性化、好中球の遊走、マクロファージの活性化など、他の免疫細胞機能にも関与しており、免疫系への幅広い影響を強調している。
Tecの活性化は、その触媒活性と基質特異性を支配する一連の複雑な制御機構を介して起こる。抗原結合やサイトカインシグナルなどの細胞外シグナルによって免疫細胞が刺激されると、Tecは構造変化を起こして触媒ドメインを露出させ、下流のシグナル伝達分子をリン酸化する。Tecの活性化は、リン脂質やアダプタータンパク質が豊富な細胞膜領域へのTecのリクルートによって開始されることが多く、そこで他のシグナル伝達分子と相互作用し、上流のキナーゼによってリン酸化を受ける。さらにTecの活性化は、リン酸化やタンパク質間相互作用などの翻訳後修飾によって調節され、酵素活性や基質認識を調節する。全体として、Tecの活性化は免疫細胞における多様な細胞応答を制御し、免疫系機能と宿主防御機構の制御に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
LFM-A13はブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）を阻害します。BTKはTecの近縁種です。TecとBTKは類似のシグナル伝達経路を共有しているため、LFM-A13は負の調節因子を抑制することで間接的にTec活性を増強し、Tecが関与するシグナル伝達カスケードを増幅します。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $193.00 | 4 | |
Cal-101はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害します。PI3KはTecシグナル伝達の調節因子です。この上流の調節因子を阻害することで、Cal-101は間接的にTecの機能活性を高め、Tecが関与する細胞プロセスに関与するシグナル伝達カスケードを増幅します。 | ||||||
Janex-1 | 202475-60-3 | sc-205354 sc-205354A | 1 mg 5 mg | $36.00 $153.00 | 1 | |
Janex-1（WHI-P131）はJAK3阻害剤であり、Tecと密接に関連するキナーゼに影響を与えます。WHI-P131によるJAK3の阻害は、負の調節を妨げることで間接的にTec活性を高め、結果としてTecによって媒介されるシグナル伝達事象を増強します。 | ||||||
Spebrutinib | 1202757-89-8 | sc-507524 | 100 mg | $375.00 | ||
Spebrutinib（AVL-292とも呼ばれる）は、BTKの選択的阻害剤であり、Tecと共有する経路に影響を与えます。この薬剤の使用により、BTKの阻害作用が妨げられ、Tecの機能活性が増強され、Tecが媒介するシグナル伝達事象が増幅されます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2はTecを含むSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Tecおよび関連キナーゼを阻害することで、PP2は下流のシグナル伝達経路を遮断し、これらのカスケード内の阻害シグナルの緩和を通じて間接的にTecの機能活性を高めます。 | ||||||
BAY 61-3606 | sc-507485 | 2 mg | $345.00 | 1 | ||
BAY 61-3606は選択的なSyk阻害剤であり、Tecと合流する経路に影響を与えます。この薬剤は、Sykを介した負の調節を阻害し、Tec媒介の細胞プロセスに関与するシグナル伝達カスケードを増幅することで、間接的にTec活性を強化します。 | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
R788は、Tecと密接に関連するキナーゼであるBTKを阻害します。BTK阻害により、Fostamatinibは間接的にTecの活性を負の調節を緩和することで高め、Tecによって媒介されるシグナル伝達事象を強化します。 | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $163.00 $377.00 | 16 | |
R406はSyk阻害剤であり、Tecと交差する経路に影響を与えます。R406の使用により、Sykを介した負の調節が防止され、Tecの機能活性が増強され、Tecによって媒介されるシグナル伝達事象が増幅されます。 | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
ACP-196はBTKを選択的に阻害し、Tecと密接に関連しています。この化合物を使用すると、BTKを介した負の調節を防止することでTecの機能活性が強化され、Tecによって媒介されるシグナル伝達事象が強化されます。 | ||||||