Janex-1 の分子構造、CAS番号: 202475-60-3
Janex-1 (CAS 202475-60-3)
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別名:
WHI-P131
アプリケーション:
Janex-1はJAK3のチロシンキナーゼ活性の選択的阻害剤です。
CAS 番号:
202475-60-3
純度:
≥98%
分子量:
297.3
分子式:
C16H15N3O3
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Janex‐1はJAK3の細胞透過性,可逆性,強力, ATP競合性,特異的阻害剤である (Janusファミリーキナーゼ3IC50=78 μM) 。Janex-1はJAK1、JAK2、Zap/SykまたはSRCチロシンキナーゼに影響を及ぼさない。Janex‐1は膠芽腫細胞接着と遊走の強力な阻害剤として作用し,トロンビン誘導血小板凝集をブロックすることも報告されている。
Janex-1 (CAS 202475-60-3) 参考文献
- ヤヌスキナーゼ-3阻害剤4-(4'-ヒドロキシフェニル)-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾリンのCYP1Aを介した代謝：位置選択的O-脱メチル化による不活性化の構造的基盤。 | Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
- マウス骨髄移植モデルにおいて，ヤヌスキナーゼ3阻害剤WHI-P131/JANEX-1は移植片対宿主病を予防するが，骨髄移植片の移植片対白血病機能は温存する。 | Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
- JANEX-1によるJAK3標的化でNODマウスの自己免疫性1型糖尿病を予防する。 | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
- 4-(4'-ヒドロキシフェニル)-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾリン(JANEX-1)によるヤヌスキナーゼ3を標的とした糖尿病マウスの膵島移植片拒絶反応の予防。 | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
- ヤヌスキナーゼ3阻害剤JANEX-1による子宮内膜症における肥満細胞の標的化。 | D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
- 家族性大腸腺腫症モデルマウスにおける腸腫瘍の発生に対するヤヌスキナーゼ3標的化の効果。 | Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
- 前臨床動物モデルにおけるJANEX-1の抗炎症活性プロファイル。 | Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
- 合理的に設計された阻害剤を用いてJAK3チロシンキナーゼに関連するシグナル伝達経路を標的とする。 | Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
- JAK3阻害剤であるJANEX-1は, NF-κB活性化およびJAK/STAT経路のダウンレギュレーションを通じて, サイトカイン毒性から膵島を保護する。 | Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
- JAK3阻害剤であるジャネックス-1は, 腫瘍壊死因子-αによる細胞接着分子の発現を改善し, 内毒素血症マウスにおける心筋血管透過性を改善する。 | Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
- ヤヌス活性化キナーゼ-3の阻害はマウスの心筋虚血・再灌流障害を予防する。 | Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
- IL21Rを発現するCD14+CD16+単球は多発性骨髄腫患者で増加し, 破骨細胞の増加をもたらす。 | Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
- JANEX-1は肺動脈平滑筋細胞のVEGFとFAKを介して急性肺塞栓症を改善する。 | Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
- ヤヌスキナーゼ3のリン酸化とJAK/STAT経路は, ウシの顆粒膜細胞において卵胞刺激ホルモン（FSH）によって正の調節を受ける。 | Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185
の阻害剤である：
3BP1, C-MIP, GDNF, JAK3, SH2-B.のアクティベーター：
Tec.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Janex-1, 1 mg | sc-205354 | 1 mg | $36.00 | |||
Janex-1, 5 mg | sc-205354A | 5 mg | $153.00 |