TCF-1 アクチベーター
一般的なTCF-1活性化剤としては、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、GSK-3阻害剤XVI CAS 252917-06-9、SKL2001 CAS 909089-13-0、バルプロ酸CAS 99-66-1、リチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TCF-1活性化剤は、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にTCF-1の活性を上昇させることができる多様な化学物質群である。この経路では、β-カテニンがTCF-1に結合し、Wnt標的遺伝子の発現を促進することにより、転写コアクチベーターとして重要な役割を果たしている。TCF-1活性化剤としてリストアップされた化学物質は、核内のβ-カテニンレベルを増加させるか、あるいはTCF-1との相互作用を促進し、TCF-1の転写活性を増強するという異なるメカニズムで作用する。これらの活性化剤は多くの場合、β-カテニンをリン酸化するキナーゼであるGSK-3を阻害することによって機能し、プロテアソーム分解の標的となる。BIO、CHIR99021、SB216763のような阻害剤は、β-カテニンのリン酸化を阻害することによってβ-カテニンを安定化し、核内のβ-カテニン濃度を上昇させ、TCF-1を活性化する。SKL2001やWAY-316606のような他の化合物は、TCF-1の活性化をもたらすシグナルを増幅するために、Wntシグナル伝達経路の成分を調節することによって働く。例えば、SKL2001はAxin/LRP6相互作用を変化させ、Wntシグナル伝達を高める。一方、WAY-316606はWntシグナル伝達拮抗薬の作用を打ち消し、経路の活性化を促進する。
これらの活性化因子の作用が間接的であることは、その機能にとって極めて重要である。TCF-1に直接結合するのではなく、TCF-1のコアクチベーターであるβ-カテニンの細胞内レベルを上昇させたり、TCF-1の活性化を促進するシグナル伝達環境を整えることによって、TCF-1の活性を高めるのである。この調節的アプローチは、TCF-1と直接相互作用することなく、TCF-1に影響を与える手段を提供するものであり、細胞内シグナル伝達経路の複雑さや転写因子を直接標的とすることの難しさを考慮すると、これは利点である。これらの活性化因子とその作用機序を理解することは、TCF-1経路を介した遺伝子発現調節に焦点を当てた研究に不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
GSK-3を阻害し、β-カテニンの分解を妨げ、β-カテニンの蓄積とTCF-1との相互作用を促進する。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $180.00 $610.00 | 4 | |
GSK-3β阻害剤で、β-カテニンのリン酸化と分解を阻害し、TCF-1を活性化し遺伝子発現を誘導するβ-カテニンの利用可能性を高める。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
Axin/LRP6相互作用を調節し、Wntシグナル伝達を促進し、β-カテニンの核内移行を増加させ、TCF-1の転写活性を増強する。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $87.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、Wntシグナル標的遺伝子のアップレギュレーションを引き起こし、TCF-1を介した転写を促進する。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
GSK-3を阻害し、β-カテニンレベルを上昇させ、TCF-1依存性転写を促進する。 | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $141.00 $607.00 | ||
Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化因子で、β-カテニンとTCF-1の会合を間接的に促進し、転写活性を高める。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
GSK-3阻害剤は、β-カテニンの安定化、核内蓄積、それに続くTCF-1の活性化をもたらす。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $228.00 $422.00 | ||
Wntシグナルを活性化する駆虫薬で、β-カテニンを介したTCF-1の転写活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $96.00 $292.00 | 27 | |
Porcupineを阻害し、特定の条件下でWnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化させ、遺伝子発現におけるTCF-1の役割を高める。 | ||||||