TC10 アクチベーター

一般的なTC10活性化物質としては、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、カルペプチンCAS 117591-20-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TC10活性化剤は、RHOQタンパク質の活性に直接、あるいは関連するシグナル伝達経路の間接的な調節を通じて影響を与えることができる多様な化学物質群を包含する。これらの活性化剤は、RHOQのみを標的とするわけではないが、細胞内シグナルの複雑なネットワークにおいて極めて重要な役割を果たし、しばしば複数のRho GTPaseとその下流のエフェクターに影響を与える。

注目すべき活性化因子の中では、EGF（上皮成長因子）とリゾホスファチジン酸（LPA）が顕著である。EGFはその受容体EGFRに結合すると、様々なRho GTPaseを活性化し、それによってRHOQに影響を与える。一方、LPAはRhoファミリーGTPaseのいくつかのメンバーを活性化する能力が認められており、RHOQ活性に間接的に作用している可能性を示唆している。カルパイン阻害剤であるカルペプチンやROCK阻害剤であるY-27632は、Rho GTPアーゼの下流シグナル伝達に影響を与えることができる化学物質であり、RHOQを調節するもう一つの道を提供している。さらに、NSC23766やML141のような化合物は、それぞれRac1やCdc42を標的とし、共有あるいは相互に関連した経路を通してRHOQを調節するかもしれない。細胞骨格、特にアクチンの動態は、Rho GTPaseシグナル伝達において重要な役割を果たしている。アクチン重合を阻害するラトルンクリンAや、アクチンフィラメントを安定化するジャスプラキノライドのような化学物質は、それによってRHOQが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。