Tas2r103阻害剤

Tas2r103の一般的な阻害剤としては、特に百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられる。

Tas2r103阻害剤には、TAS2R103受容体の機能を間接的に阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、リガンドとしてTAS2R103に直接結合して反応を引き起こすのではなく、受容体へのアゴニストの結合後に活性化されるシグナル伝達経路を調節することによって働く。例えば、百日咳毒素はGi/oタンパク質の機能を阻害することができ、TAS2R103はこのGi/oタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを阻害することができる。同様に、NF449は別のメカニズムでアデニル酸シクラーゼを阻害し、TAS2R103活性によって調節される細胞内cAMPレベルを低下させる可能性がある。

他の阻害剤は、シグナル伝達カスケードに関与する様々な酵素や細胞内メッセンジャーを標的とすることで作用する。U73122、BAPTA-AM、Go 6983のような化合物は、それぞれホスホリパーゼC、細胞内カルシウムの封鎖、プロテインキナーゼCのような酵素を阻害することによって、さらに下流に作用し、これらはすべてTAS2R103のシグナル伝播に重要である。さらに、LY294002、PD98059、Wortmanninのような阻害剤は、TAS2R103によって活性化される可能性のあるキナーゼシグナル伝達経路を標的とし、それによって受容体の活性化に続くイベントの完全なカスケードを阻止する。苦味受容体としてのTAS2R103の正常な機能が、受容体そのものと直接相互作用することなく変化しうるのは、このような間接的なメカニズムによるものである。