TARM1阻害剤

一般的なTARM1阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TARM1阻害剤は、TARM1タンパク質の活性を調節することに重点を置いた化学物質である。直接的な阻害剤は同定されていないため、このクラスには、免疫反応におけるTARM1の役割に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで、間接的にTARM1の機能に影響を与える化合物が含まれる。SB203580のような阻害剤は、p38 MAPキナーゼのような主要なキナーゼを標的とする。p38 MAPキナーゼは、TARM1が関与していると思われる炎症反応の制御において極めて重要である。p38MAPキナーゼを阻害することにより、SB203580は炎症シグナル伝達カスケードの一部としてのTARM1の活性を間接的に低下させる可能性がある。

LY294002やWortmanninなどの他の化合物は、PI3K阻害剤として機能し、TARM1が関与している可能性のある下流のシグナル伝達経路を破壊する能力を示し、その結果、TARM1が介在する機能を変化させる。PI3K経路は、TARM1が活性を示す免疫系に関連するものを含む様々な細胞応答に不可欠である。U0126やPD98059などの化合物は、免疫細胞機能におけるもう一つの重要なシグナル伝達経路であるMEK/ERK経路に焦点を当てている。MEK1/2を阻害することで、これらの化合物はERK経路のシグナル伝達を抑制し、間接的にTARM1の活性を調節する可能性がある。アプレミラスト、スタティック、IKK-16などのこのクラスの他のメンバーは、免疫細胞シグナル伝達の様々な側面に影響を与える。アプレミラストは細胞内cAMPを増加させ、免疫細胞内の多くのシグナル伝達経路を調節することができ、Statticはサイトカインシグナル伝達に関与する転写因子であるSTAT3を阻害する。