TAO2阻害剤は、TAOキナーゼ阻害剤としても知られ、分子生物学や細胞シグナル伝達研究の領域で大きな注目を集めている特殊な化合物の一群に属する。TAO2(TAOキナーゼ2)は、不稔性20様(STE20)キナーゼファミリーのメンバーであり、様々な細胞プロセス、特にマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)シグナル伝達経路の制御において極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、TAO2キナーゼを選択的に標的とし、その活性を阻害することにより、下流のシグナル伝達事象を調節するように設計されている。
TAO2阻害剤は通常、TAO2キナーゼの触媒ドメインとの相互作用を可能にする特異的な構造構成を持っている。この相互作用は、キナーゼが基質をリン酸化する能力を阻害し、MAPKシグナル伝達カスケードの下流に影響を及ぼす。その結果、TAO2阻害剤は、細胞シグナル伝達経路の複雑さと、多様な生理学的・病理学的プロセスにおけるその役割を解明しようとする研究者にとって、貴重なツールとなった。TAO2阻害剤によって影響を受ける分子メカニズムを理解することは、細胞の増殖、分化、アポトーシス、外部刺激に対する応答など、基礎生物学の知識を深める上で極めて重要な知見を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190は、TAO2と同じ経路に関与するp38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です。SB202190はp38 MAPKの活性を阻害することで、p38 MAPKに依存するTAO2媒介のシグナル伝達事象を阻止し、TAO2の活性を低下させます。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531はプロテインキナーゼCβ(PKCβ)の選択的阻害剤です。 PKCβはMAPK経路の異なる基質をリン酸化できるため、その阻害はTAO2のシグナル伝達コンテクストに影響を及ぼし、経路のダイナミクスが変化することでTAO2活性が潜在的に低下する可能性があります。 | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 は、MAPK/ERK5 経路に関与する MEK5 の選択的阻害剤です。TAO2 は MEK をリン酸化できるため、MEK5 を阻害することで、下流の ERK5 シグナル伝達に影響を与え、間接的に TAO2 の活性化を抑制できる可能性があります。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、MEK1およびMEK2の両方の阻害剤であり、これらはMAPK経路におけるERK1/2の上流の制御因子です。MEKの阻害は、ERK活性の低下につながり、TAO2はMEKの上流で作用するため、TAO2活性の低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenibは、いくつかの受容体チロシンキナーゼおよび下流のシグナル伝達コンポーネントを標的とするキナーゼ阻害剤です。RAFキナーゼを阻害することで、Sorafenibは間接的にMAPK経路に影響を与え、結果的にTAO2活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
前述の通り、SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。経路における複雑な役割により、先に活性化剤としてリストアップされていましたが、JNKの阻害剤として、TAO2活性を低下させる可能性もあります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤です。ROCKはTAO2とは直接関係していませんが、Rho/ROCK経路はMAPKシグナル伝達と交差することがあり、そのためROCKを阻害することでTAO2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、この化合物はAKTシグナル伝達を変化させ、その結果MAPK経路に影響を及ぼし、TAO2キナーゼ活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976は古典的なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。PKCアイソフォームはMAPK経路内の複数の標的をリン酸化することができるので、PKCを阻害することは間接的にTAO2活性をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
アポシニンはNADPHオキシダーゼの集合を阻害し、活性酸素種(ROS)の産生を減少させる可能性があります。活性酸素種はMAPK経路の活性を調節し、活性酸素種産生を阻害することで間接的にTAO2の活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||