TAFII-28阻害剤
一般的なTAFII-28阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、α-Amanitin CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、Actinomycin D CAS 50-76-0およびICRF-193 CAS 21416-68-2が挙げられるが、これらに限定されない。
TATA Box Binding Protein (TBP) -Associated Factor, 28kDa (TAFII-28)の化学的阻害剤は、TAFII-28が重要な役割を果たす転写プロセスを阻害するために、様々なメカニズムで作用する。トリプトライドは、転写開始と伸長においてTAFII-28が適切に機能するために重要な要素であるRNAポリメラーゼIIの転写活性を阻害することによって作用する。同様に、α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに結合することによって阻害作用を発揮し、ポリメラーゼがDNA鎖に沿って進行するのを効果的に阻害し、その結果TAFII-28が関与する転写プロセスを阻止する。もう一つの化合物であるDrB（5,6-ジクロロ-1-β-D-リボフラノシルベンズイミダゾール）は、転写の開始に必要なC末端ドメインのリン酸化を阻害することによってRNAポリメラーゼIIを標的とし、最終的にTAFII-28の機能阻害をもたらす。
アクチノマイシンDはDNA鎖にインターカレートして転写の伸長期を妨害し、それによってTAFII-28が転写開始複合体の形成に参加する能力を制限する。ICRF-193とカンプトテシンは共にトポイソメラーゼを標的とする：ICRF-193はトポイソメラーゼIIを阻害し、DNAトポロジーに影響を与え、間接的にTAFII-28の機能に影響を与える。一方、カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷と転写阻害を引き起こし、TAFII-28にも影響を与える。フラボピリドールとアルシリアフラビンAは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害する。CDKは、TAFII-28が関与する転写の開始と伸長に必要なステップである、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメインのリン酸化に重要である。ベツリン酸は、TAFII-28がリクルートされるHIV-1 Tatを介する転写に特異的に影響を与え、この状況において化合物がTAFII-28を機能的に阻害することにつながる。最後に、ChetominはCHD1をクロマチンから除去することによって転写因子複合体の構造を破壊し、間接的にTAFII-28の機能的活性を阻害する。これらの化合物はそれぞれ、転写装置の様々な構成要素とのユニークな相互作用を通して、TAFII-28の機能的役割を阻害することができ、このタンパク質の活性を阻害するために採用される多様な戦略を示している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは RNA ポリメラーゼ II の転写活性を阻害するが、これは TATA ボックス結合タンパク質（TBP）関連因子 28kDa（TAFII-28）の転写に不可欠である。 このポリメラーゼを阻害することで、トリプタリドは TAFII-28 が関与する転写の開始および伸長プロセスを妨げ、機能阻害をもたらすことができる。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに強く結合し、mRNA合成に直接関与するTAFII-28が重要な役割を果たす。この結合により、DNAに沿ってポリメラーゼが進行するのを妨げ、TAFII-28が不可欠な転写プロセスを機能的に阻害する。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrBは、転写因子としてのTAFII-28の機能に必要なRNAポリメラーゼII転写を阻害する。RNAポリメラーゼIIの最大サブユニットのC末端ドメインのリン酸化を阻害することで、DrBはTAFII-28が関与する転写活性を妨げ、その結果、その機能が阻害される。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼによる転写を阻害する。ここでTAFII-28は転写開始複合体の形成に必要である。挿入は転写の伸長段階を阻害し、これによりTAFII-28は転写プロセスに関与できなくなるため、その機能を阻害する。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193はトポイソメラーゼII阻害剤であり、転写に必要な酵素のDNA鎖通過ステップを妨害する。TAFII-28は転写装置の構成要素として機能しているため、その活性はトポイソメラーゼIIが修飾するDNAトポロジーの適切な構造に依存している。ICRF-193がこの酵素を阻害することで、TAFII-28の機能を阻害することができる。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメインのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害する。このリン酸化は転写の開始に不可欠なステップであり、TAFII-28はここで役割を果たす。CDKを阻害することで、フラボピリドールは間接的にTAFII-28の機能に必要な転写活性を阻害する。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、転写中にDNAのねじれを緩和する役割を担うトポイソメラーゼIを阻害する。このプロセスにはTAFII-28が関与している。カンプトテシンによる阻害は、トポイソメラーゼIとDNAの複合体を固定化し、DNA損傷と転写プロセスの阻害を引き起こす。これにより間接的にTAFII-28の機能を阻害する。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、TAFII-28 のリクルートメントに関与する HIV-1 Tat 媒介転写の活性を阻害することが示されています。この転写活性化を阻害することで、ベツリン酸はTAFII-28の活性を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetominは、クロマチンからCHD1タンパク質を排出することで転写因子複合体の構造を破壊する。TAFII-28は転写開始複合体の一部であるため、その機能は、この複合体の適切な組み立てに依存している。Chetominは、この複合体を破壊することで、間接的にTAFII-28の機能活性を阻害することができる。 | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $152.00 $292.00 $1796.00 | 4 | |
アルキルアフラビンAはCDK阻害剤であり、CDKを阻害することでRNAポリメラーゼIIのC末端ドメインのリン酸化を防ぐことができる。このリン酸化はTAFII-28が関与する転写開始および伸長過程に不可欠であるため、アルキルアフラビンAによる阻害は間接的にTAFII-28の機能阻害につながる。 | ||||||