TAF II p140 アクチベーター

一般的なTAF II p140活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、トリコスタチン A CAS 58880-19-6 、バルプロ酸 CAS 99-66-1、ジメチルスルホキシド（DMSO） CAS 67-68-5、5-アザシチジン CAS 320-67-2 などがある。

TAF II p140活性化剤は、転写因子IID（TFIID）複合体の必須成分であるTAF II p140（TAF3とも呼ばれる）の活性化に間接的に影響を与えることができる様々な化合物からなる。TAF3は、遺伝子発現の最初のステップである転写の開始において極めて重要な役割を果たしており、その活性化は適切な転写制御にとって極めて重要である。TAF II p140アクチベーター・クラスの化合物群のひとつに、トリコスタチンA（TSA）やバルプロ酸のようなヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤がある。これらの薬剤は、遺伝子活性化に関連する重要なエピジェネティック修飾であるヒストンアセチル化レベルを上昇させることができる。ヒストンアセチル化を促進することにより、これらの化合物は間接的にTAF3の転写開始への関与を促進する。さらに、5-アザシチジンやデシタビンなどのDNA脱メチル化剤はDNAメチル化を減少させ、TAF3が重要な役割を果たす遺伝子のアップレギュレーションを可能にする。これらの化合物は、遺伝子プロモーター領域のエピジェネティックランドスケープを変化させ、TFIID複合体、ひいてはTAF3のリクルートを促進することにより、間接的にTAF3の活性化をサポートする。

さらに、A23187やPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）のようなTAF II p140活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を介した転写制御におけるTAF3の役割に影響を与える可能性がある。一方、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）経路を活性化し、TAF3の機能を調節する可能性がある。