Date published: 2025-11-27

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T54阻害剤

一般的なT54阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミドCAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。

T54阻害剤は、生体システム内の特定の酵素またはタンパク質に選択的に結合し、その活性を阻害する能力で知られる低分子化合物の一種です。これらの阻害剤は、一般的に、シグナル伝達経路、代謝制御、タンパク質合成など、重要な細胞プロセスに関与する標的タンパク質または酵素に対する特異性によって特徴付けられます。構造的には、T54阻害剤は、標的タンパク質の活性部位の三次元構造を理解する合理的な薬物設計アプローチによって設計されることが多い。分子ドッキングやハイスループットスクリーニングなどの計算ツールを活用することで、研究者は酵素活性を阻害する安定した複合体を形成し、タンパク質の重要なアミノ酸残基と効果的に相互作用する分子骨格を特定することができる。このメカニズムにより、タンパク質の機能に変化が生じ、細胞生理学における下流の変化や特定の生化学的経路の阻害につながる可能性があります。T54阻害剤の化学構造には、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力などの強力な非共有結合相互作用を促進するさまざまな官能基が含まれていることがよくあります。これらの相互作用により、阻害剤の標的への結合親和性が向上します。場合によっては、阻害剤に金属結合基を組み込むこともでき、これにより金属酵素の必須金属イオンをキレート化し、酵素活性をさらに阻害することができます。重要なのは、T54阻害剤の設計には、高い選択性を確保し、標的以外の効果を最小限に抑え、他の生体分子との望ましくない相互作用を防ぐために、分子構造を慎重に考慮する必要があるということです。また、溶解性や安定性といった薬物動態特性の最適化も設計に含まれるが、これらの要因は生化学研究においては酵素阻害という主機能に次ぐ二次的な要素である。詳細な構造解析により、T54阻害剤は、さまざまな細胞プロセスにおける特定のタンパク質の役割を解明する上で有用なツールとなる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは、特定の転写因子やシグナル伝達カスケードの活性化を通じてT54の転写を促進する様々なプロテインキナーゼを阻害することにより、T54 mRNAレベルを低下させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、細胞増殖と翻訳制御に重要なmTORシグナル伝達経路を標的とすることで、T54タンパク質の合成を減少させる可能性があり、T54遺伝子によってコードされるタンパク質も含まれる可能性がある。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンは、遺伝子のプロモーター領域のメチル化を低下させ、転写に不利な閉じたクロマチン構造をもたらすことにより、T54の発現を低下させる可能性がある。

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

アクチノマイシンDは、DNAにインターカレートして、T54遺伝子の転写の際にRNAポリメラーゼの前進を妨げることにより、T54の発現を阻害する可能性がある。

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
$40.00
$82.00
$256.00
127
(5)

シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻害することにより、T54 mRNAの翻訳を停止させ、T54タンパク質レベルを減少させることができた。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってT54の発現を低下させ、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、T54を含む遺伝子の発現パターンを変化させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002は、PI3Kを阻害することによってT54の発現をダウンレギュレートし、それによってT54遺伝子の発現に必要と思われる下流のAKTシグナル伝達経路を抑制することができた。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2を選択的に阻害することにより、T54のレベルを低下させる可能性がある。MEK1/2は、様々な遺伝子の発現をしばしば制御する経路である。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MEKを阻害することによってT54の発現を低下させ、それによってMAPK/ERK経路を破壊し、T54の発現に必要な転写因子活性を変化させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、遺伝子発現の制御を含む細胞ストレス応答に関与している可能性のあるp38 MAPKを標的として、T54の発現を阻害する可能性がある。