T2R8 アクチベーター

一般的なT2R8活性剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、N-フェニルチオ尿素CAS 103-85-5、サッカリンCAS 81-07-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R8の化学的活性化剤は、この苦味受容体の機能活性化において極めて重要な役割を果たしている。苦味物質として知られる安息香酸デナトニウムは、そのリガンド結合ドメインに結合することでT2R8を活性化し、味覚知覚に関連する細胞内シグナル伝達カスケードの引き金となる構造変化を引き起こす。同様に、伝統的に苦味で知られているアルカロイドのキニーネもT2R8に結合し、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）経路を開始し、苦味の伝達を頂点とする。もう一つの活性化物質であるプロピルチオウラシルはT2R8と相互作用し、GPCR経路のシグナル伝達を刺激することで受容体の活性化を促進する。このカスケードは、T2R8の活性部位に結合するフェニルチオカルバミド（PTC）や、T2R8との相互作用を通じて受容体の苦味経路に関与するサッカリンによっても活性化される。

さらに、アセスルファムカリウムは直接相互作用によってT2R8受容体を活性化し、苦味化合物によって誘発される反応と同様の味覚伝達経路を刺激する。アスピリンと化学的に関連するサリシンは、T2R8と結合して活性化し、味覚受容体細胞内のシグナル伝達メカニズムを誘発する。フラボノイドのナリンギンもT2R8の活性化物質であり、その直接結合は、苦味受容に特異的なGPCRシグナル伝達経路の活性化を促進する。苦味のある有毒化合物であるストリキニーネの存在もまた、受容体に直接結合することでT2R8の活性化をもたらし、苦味の知覚を担う下流のシグナル伝達経路の活性化につながる。スクロースオクタアセテートは、T2R8を活性化するもう一つの化学物質であり、受容体との直接的な相互作用によって働き、味覚受容体細胞のシグナル伝達を活性化する。エリスロマイシンは抗生物質として知られているが、受容体に直接結合することでT2R8を活性化し、苦味シグナル伝達経路を刺激する。最後に、独特の苦味を持つ化合物であるコルヒチンは、受容体のリガンド結合ドメインと相互作用することによってT2R8を活性化し、苦味知覚に関連する下流のシグナル伝達経路を開始する。これらの化学物質はそれぞれ、受容体に直接関与することによってT2R8に影響を及ぼし、それによって苦味に対する感覚反応を支えるシグナル伝達過程を促進する。