T2R43阻害剤
一般的なT2R43阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリ トリコスタチンA CAS 58880-19-6、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ラパマイシン CAS 53123-88-9。
T2R43阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）のT2Rファミリーの一員である苦味受容体2型メンバー43（T2R43）の活性を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種である。T2R43は他の苦味受容体と同様に、さまざまな食品や環境物質に含まれる苦味化合物を感知する上で重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に舌の味蕾細胞やその他の味覚関連組織で発現しています。苦味分子によって活性化されると、T2R43は細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、苦味の感覚をもたらします。T2R43阻害剤は受容体に結合し、苦味化合物によって活性化されるのを防ぐことで作用します。この阻害は、受容体の活性部位で直接競合するか、またはアロステリック部位に結合して受容体の構造を変化させ、苦味リガンドとの相互作用能力を低下させることによって起こります。T2R43阻害剤の化学構造は、受容体との相互作用の様式によって異なります。一部の阻害剤は、受容体の一次結合部位を占めて苦味化合物が受容体を活性化するのを防ぐ競合的拮抗薬です。また、受容体の二次部位に結合し、受容体の構造変化を誘導することで、受容体が苦味分子に反応しにくくするアロステリック阻害剤である可能性もあります。 T2R43を阻害すると、味覚信号の伝達に不可欠な細胞内カルシウムイオンの放出を含む、通常のGPCR媒介シグナル伝達経路が阻害されます。 T2R43阻害剤は、これらの経路を遮断することで、苦味化合物に対する感覚応答を調節し、苦味を体内で処理する方法に関する洞察を提供します。T2R43の機能と阻害を理解することは、苦味の知覚の根底にある分子メカニズムをより深く理解することにつながり、苦味受容体が環境中の多様な化学刺激を認識し、反応する際に果たす複雑な役割を解明する手助けとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってT2R43をダウンレギュレートし、T2R43遺伝子座のクロマチン充填を強固にし、転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、DNA脱メチル化によってT2R43の発現を低下させ、T2R43プロモーター領域のエピジェネティックな状態を変化させることによって、遺伝子の転写を沈黙させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を特異的に阻害することにより、遺伝子に関連するヒストンのアセチル化状態を変化させ、その発現に影響を与えることで、T2R43をダウンレギュレートすると考えられる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体に結合することでT2R43の発現を減少させる可能性があります。レチノイン酸受容体は、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成し、遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメントに結合します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に重要なmTORシグナル伝達を阻害することで、T2R43の発現を阻害し、全体的なタンパク質発現レベルの低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内 cAMP を上昇させることで T2R43 発現を減少させる可能性があり、cAMP はプロテインキナーゼ A を活性化し、T2R43 遺伝子の転写を司る転写因子のリン酸化に変化をもたらします。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Wnt/β-カテニン経路の阻害剤であるXAV939は、β-カテニンの核への移行を妨げ、T細胞因子/リンホイドエンハンサー因子の遺伝子転写を活性化することで、T2R43をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、T2R43の可能性を含む様々な遺伝子の転写活性を促進するAktシグナル伝達経路に関与するPI3Kを阻害することにより、T2R43を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、転写因子の活性を制御することにより遺伝子発現を制御するMAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害することにより、T2R43の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
このNF-κB阻害剤は、NF-κBがDNAに結合し、T2R43を含む標的遺伝子の転写を開始するのを阻害することにより、T2R43の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||