T2R134 アクチベーター

一般的なT2R134活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。安息香酸デナトニウム CAS 3734-33-6、キニーネ CAS 130-95-0、6-プロ CAS 51-52-5、サッカリン CAS 81-07-2、アセスルファムカリウム CAS 55589-62-3 などがある。

T2R134を活性化する化学物質は、その構造は多様であるが、受容体の活性化を通じて苦味知覚を誘発する能力においては共通している。強烈な苦味で知られる安息香酸デナトニウムは、受容体のリガンド結合ドメインに結合することによってT2R134に直接関与し、苦味の感覚に至る細胞内事象のカスケードを開始する。同様に、アルカロイドであるキニンは、典型的にはトニックウォーターの苦味と関連しているが、T2R134に結合し、そのコンフォメーションを変化させる。この相互作用により、関連するGタンパク質が苦味シグナルを開始する。遺伝的味覚検査に用いられる化合物であるプロピルチオウラシル（PTU）もまた、受容体に結合することでT2R134を活性化し、苦味を示す細胞内反応を引き起こす。

サッカリンやアセスルファムカリウムのような他の甘味化合物も、逆説的にT2R134を活性化する。これらの甘味料は、典型的な苦味化合物が受容体と持つ分子間相互作用を模倣し、その活性化をもたらす。別の甘味料であるスクラロースも同様にT2R134を活性化し、苦味知覚に関与する下流のシグナル伝達分子を促す。フェニルチオカルバミド(PTC)は、遺伝的差異に基づく個体によっては苦味を感じる物質であるが、受容体の味覚特異的活性部位との相互作用を通じてT2R134を活性化し、特徴的な苦味をシグナル伝達する。ストリキニーネという毒素は有毒だが、受容体に結合し、苦味に関連するシグナル伝達経路を誘導することで、T2R134を直接活性化する役割を果たす。さらに、アロイン、カプサイシン、硫酸マグネシウムのような化合物は、その典型的な味覚プロファイルや用途は様々であるが、受容体上の特定の部位に結合することによってT2R134を活性化することができ、Gタンパク質の活性化と苦味の知覚につながる。最後に、覚醒作用と苦味で知られるカフェインは、受容体のリガンド結合ドメインに関与することでT2R134を活性化し、苦味の感覚をもたらすシグナル伝達メカニズムを刺激する。