T2R13 アクチベーター

一般的なT2R13活性剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、クロロキンCAS 54-05-7、サッカリンCAS 81-07-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R13には、苦味で知られるさまざまな物質が含まれるが、これはこの特異な味覚受容体との相互作用の直接的な結果である。最も苦い物質の一つとして知られるデナトニウムは、T2R13を強く活性化することができる。この活性化は、受容体の機能活性の特徴である細胞内カルシウムの放出につながる。同様に、キニーネは、その苦味特性により長い間使用されてきた化合物であり、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達カスケードを始動させる形でT2R13に関与し、苦味の感覚的知覚に至る。プロピルチオウラシルやクロロキンなどの化合物にもT2R13を活性化する能力がある。チオ尿素誘導体であるプロピルチオウラシルや、独特の苦味で知られるクロロキンは、細胞内シグナル伝達の変化を伴うシグナル伝達経路を開始し、受容体の活性化と一致する。

サッカリンとアセスルファムKは、その甘味のために主に使用されているが、T2R13を活性化することができ、受容体との相互作用が苦味に関連する味覚伝達経路を引き起こすことができることを示唆している。スクラロースもT2R13を活性化できる甘味料であり、同じGタンパク質共役型受容体経路に関与できることを示している。これら以外にも、広く消費されている苦味化合物であるカフェイン、グレープフルーツに含まれる苦味フラボノイドであるナリンギン、アロエに含まれるアロイン、フィーバーフューに含まれるパルテノライドなどが、T2R13を活性化することが知られている。これらの化合物はT2R13と相互作用し、最終的に苦味を知覚する味覚シグナル伝達の重要なステップである細胞内カルシウムの放出につながる。