T2R13 Attivatori

Gli attivatori T2R13 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la clorochina CAS 54-05-7 e la saccarina CAS 81-07-2.

I T2R13 comprendono una serie di sostanze note per il loro sapore amaro, che è il risultato diretto della loro interazione con questo specifico recettore del gusto. Il denatonio, riconosciuto come una delle sostanze più amare, è in grado di attivare fortemente il T2R13. Questa attivazione porta al rilascio di calcio intracellulare, che è un segno distintivo dell'attività funzionale del recettore. Allo stesso modo, il chinino, un composto con una lunga storia di utilizzo per le sue proprietà amare, attiva T2R13 in modo tale da far partire la cascata di segnalazione del recettore accoppiato a proteine G, che culmina nella percezione sensoriale dell'amarezza. Anche composti come il propiltiouracile e la clorochina hanno la capacità di attivare T2R13. Il propiltiouracile, un derivato della tiourea, e la clorochina, nota per il suo caratteristico sapore amaro, avviano percorsi di segnalazione che comportano cambiamenti nella segnalazione intracellulare, coerenti con l'attivazione del recettore.

La saccarina e l'acesulfame K, anche se utilizzati prevalentemente per la loro dolcezza, possono attivare il T2R13, suggerendo che la loro interazione con il recettore è in grado di innescare la via di trasduzione del gusto associata all'amarezza. Il sucralosio è un altro dolcificante in grado di attivare il T2R13, indicando che può coinvolgere la stessa via recettoriale accoppiata a proteine G. Oltre a questi, la caffeina, un composto amaro ampiamente consumato, la naringina, un flavonoide amaro del pompelmo, l'aloina dell'aloe e il partenolide del partenio, sono tutti noti per attivare il T2R13. Questi composti interagiscono con T2R13, provocando il rilascio di calcio intracellulare, una fase critica nella trasduzione del segnale gustativo che porta alla percezione dell'amaro.