T2R06阻害剤

一般的なT2R06阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、クロロキンCAS 54-05-7、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、N-フェニルチオ尿素CAS 103-85-5、サッカリンCAS 81-07-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R06阻害剤には、この特定のGタンパク質共役型受容体に関与してその機能的活性を阻害し、最終的に苦味の知覚を妨げる様々な苦味物質が含まれる。例えば、安息香酸デナトニウムは、T2R06に対するアンタゴニストとして作用する非常に苦い物質として認識されており、他の苦味化合物によって活性化される受容体の能力を阻害し、その結果、T2R06の活性化によって通常開始されるシグナル伝達カスケードを阻害する。同様に、クロロキンおよびキニーネ塩酸塩は、ともにT2R06に結合する苦味化合物であり、受容体および関連するGタンパク質シグナル伝達経路を遮断する。この遮断により、ガストゥシン、ホスホリパーゼCなどの下流のシグナル伝達分子の活性化が低下し、それに続いて、T2R06が介在する味覚知覚プロセスに不可欠な細胞内カルシウム放出が減少する。

さらに、プロピルチオウラシルやフェニルチオカルバミド（PTC）のような化合物も、受容体に競合的に結合することでT2R06阻害剤として作用し、苦味感覚に関与するシグナル伝達カスケードを遮断する。サッカリンやアセスルファムカリウムのような人工甘味料は、その主な甘味にもかかわらず、T2R06のような苦味受容体と相互作用し、正常な苦味シグナル伝達経路を阻害し、苦味知覚につながる細胞反応を緩和することが判明している。グレープフルーツジュースに含まれるナリンギンや、ニガヨモギに含まれるアブシンチンなどの天然苦味化合物も、直接結合によってT2R06を阻害し、苦味感覚を担うシグナル伝達機構を抑制する。エリスロマイシンは抗生物質であり、本来苦味の性質を持つが、アロエの成分であるアロインも、受容体のシグナル伝達カスケードの開始を阻害することにより、T2R06の阻害剤として機能する。総合すると、これらの阻害剤はT2R06に作用し、苦味の知覚を減少させるか阻止する。