T-type calcium channel α1H阻害剤

一般的なT型カルシウムチャネルα1H阻害剤には、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ミベフラジル二塩酸塩CAS 116666-6 3-8、塩化ニッケル（II）CAS 7718-54-9、アミロライドCAS 2609-46-3、フルナリジンCAS 52468-60-7などがある。

T型カルシウムチャネルα1Hの化学的阻害剤には、チャネルと直接相互作用してその機能を阻害する様々な化合物が含まれる。ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、一般的にL型カルシウムチャネルの阻害に関連するが、高濃度ではカルシウムの流入を阻害することによりT型カルシウムチャネルα1Hも阻害することができる。その結果、カルシウム依存性の活動電位が減弱し、細胞の興奮性が低下する。同様に、ミベフラジルはL型カルシウムチャネルよりもT型を選択的に標的とするため、細胞内へのカルシウム流入を効果的に減少させ、T型カルシウムチャネルα1Hの活性を直接低下させ、神経細胞の発火と興奮性の低下につながる。

塩化ニッケルおよび塩化カドミウムは、Ni2+イオンおよびCd2+イオンがT型カルシウムチャネルα1Hの細胞外部位に結合することにより阻害作用を発揮し、チャネルの透過性を低下させ、その結果、チャネルの機能を低下させる。アミロリドは、主に上皮性ナトリウムチャネルに対する作用で知られているが、高濃度ではT型カルシウムチャネルα1Hを阻害し、カルシウムの侵入とチャネル活性をさらに低下させる。カルシウム流入遮断薬であるフルナリジンは、T型カルシウムチャネルα1Hを介したカルシウム流入を選択的に阻害し、神経細胞の興奮性を減衰させる。ペプチド毒素であるクルトキシンは、チャネルに結合してその不活性状態を安定化し、チャネルの機能を阻害する。抗精神病薬のピモジドはT型カルシウムチャネルα1Hを遮断し、カルシウムの侵入とチャネル活性を低下させる。エトスクシミドなどの追加阻害薬は、T型カルシウムチャネルα1Hのカルシウムイオン伝導能を低下させ、興奮性を低下させることが知られている。β遮断薬であるオクスプレノロールは、チャネルを阻害し、その結果、内向きのカルシウム電流を減少させることが示されている。硫酸亜鉛は、チャネルの特定部位に結合する亜鉛イオンの作用により、チャネルの透過性を低下させ、全体的な機能を阻害する。最後に、ペンタミジンはチャネルの孔を閉塞することによりT型カルシウムチャネルα1Hを阻害し、カルシウムコンダクタンスとチャネル活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、T型カルシウムチャネルα1Hの生理学的機能の阻害につながる形で相互作用し、その結果、細胞の興奮性およびカルシウム依存性プロセスの累積的な減少に寄与する。