T-type calcium channel α1G阻害剤

一般的なT型カルシウムチャネルα1G阻害薬には、ミベフラジル二塩酸塩（CAS 116666-63-8）、ニッケル（II）塩化物（CAS 7718-54-9）、アミロライド（CAS 2609-46-3）、NNC 55-0396（CAS 357400-13-6）、エトスクシミド（CAS 7）などがあるが、これらに限定されるものではない。 9、アミロライド CAS 2609-46-3、NNC 55-0396 CAS 357400-13-6、およびエトスクシミド CAS 77-67-8 などがある。

T型カルシウムチャネルα1Gの化学的阻害剤には、細胞膜を横切ってカルシウムイオンを伝導するチャネルの能力を直接阻害する様々な化合物が含まれる。ミベフラジルは、T型カルシウムチャネルを選択的に標的とする化学物質で、チャネルが開口状態にあるときに結合することにより、チャネルの不活性コンフォメーションを安定化させ、T型カルシウムチャネルα1Gを効果的に阻害する。同様に、塩化ニッケル(II)はT型カルシウムチャネルα1Gの特定の部位に結合することで機能し、チャネルをブロックしてカルシウムイオンの通過を妨げ、阻害につながる。もう一つの阻害剤であるアミロリドも、T型カルシウムチャネルα1Gを介したイオン伝導を阻害するが、非選択的に阻害する。

Kurtoxinは、低分子ではないが、ペプチド毒素であり、T型カルシウムチャネルのゲート特性を変化させることにより、T型カルシウムチャネルを特異的に阻害し、T型カルシウムチャネルα1Gを阻害する。NNC 55-0396は、チャネルの動態を変化させ、チャネルが開く確率を減少させることによって作用し、それによってT型カルシウムチャネルα1Gの活性を低下させる。エトスクシミドとゾニサミドはともに、T型カルシウムチャネルに特徴的な過渡的カルシウム電流を減少させることにより作用し、T型カルシウムチャネルα1Gを機能的に阻害する。TTA-P2は、チャネルの不活性化状態を促進することによりT型カルシウムチャネルα1Gを介した電流を阻害するもう一つの選択的拮抗薬である。いくつかの非選択的カルシウムチャネル阻害薬もT型カルシウムチャネルα1Gに影響を与える。フルナリジンは、カルシウムの流入を減少させることにより、T型を含むカルシウムチャネルを阻害し、T型カルシウムチャネルα1Gの機能を直接阻害する。テトランドリンも、チャネルに結合してカルシウムの流入を阻害することにより、T型カルシウムチャネルα1Gを阻害する。ピモジドは、T型カルシウムチャネルの動態を変化させることによりT型カルシウムチャネルを遮断し、T型カルシウムチャネルα1Gを介したカルシウムの流入を抑制する。最後に、トリメタジオンは、低閾値カルシウム電流を減少させることによってT型カルシウムチャネルα1Gを直接阻害し、チャネルの機能的活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、チャネル自体またはチャネルに直接作用するイオン電流との相互作用を通して作用し、阻害が細胞内のカルシウムの流れを制御するというチャネルの主要な機能に直接関係することを確実にする。