t-GMP阻害剤
一般的なt-GMP阻害剤としては、メトトレキサートCAS 59-05-2、アロプリノールCAS 315-30-0、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、リバビリンCAS 36791-04-5、ミコフェノール酸モフェチルCAS 128794-94-5が挙げられるが、これらに限定されない。
t-GMP阻害剤は、チオグアノシン一リン酸（t-GMP）の合成または利用に関与する酵素活性を特異的に標的とし、阻害する機能を持つ化学化合物の一種です。t-GMPは、DNAやRNAなどの核酸に取り込まれるヌクレオチドの一種であり、核酸代謝に関連するさまざまな生化学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。前駆体分子からt-GMPへの変換を担う酵素、または核酸経路内でのt-GMPの利用に関与する酵素を阻害することにより、これらの阻害剤はプリンヌクレオチドの正常な代謝の流れを妨害することができます。この阻害はヌクレオチドプールに連鎖反応的な影響を及ぼし、生物や細胞系によっては、複製、転写、修復など広範囲の細胞活動に影響を及ぼす可能性があります。t-GMP特異的酵素の阻害には、天然の基質や類似体を模倣するように設計された化合物が用いられることが多く、t-GMPの生合成や修飾を担う酵素の活性部位で競合するようにします。t-GMP阻害剤の構造的基礎には、グアニン塩基またはリボースリン酸骨格に類似した修飾が含まれる可能性があり、これにより標的酵素に効果的に結合するが、通常の触媒変換は起こらない。このような阻害剤は、t-GMPの合成または利用の経路における個別の段階に作用する、非常に特異的なものである。さらに、t-GMP阻害剤の研究は、ヌクレオチド代謝の詳しいメカニズムや、細胞の制御およびシグナル伝達におけるプリン誘導体の役割についての洞察をもたらすことが多く、核酸生化学を分子レベルで理解することの重要性を浮き彫りにしています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、テトラヒドロ葉酸合成に関与する酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）を競合的に阻害する。DHFRの阻害は、神経伝達物質であるドーパミン、セロトニン、ノルエピネフィリンの合成に必要な補酵素であるテトラヒドロビオプテリン（BH4）の産生を減少させる。テトラヒドロビオプテリンは、t-GMP活性を阻害することができる。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンを尿酸に変換する酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害剤である。アロプリノールはこの酵素を阻害することで、グアニンと構造が類似している尿酸のレベルを低下させることができる。グアニン誘導体の利用可能性が低下すると、グアノシン一リン酸（GMP）の合成が低下し、t-GMPが阻害される可能性がある。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸脱水素酵素（IMPDH）を阻害する。IMPDHはグアニンヌクレオチドの新規合成に不可欠な酵素である。IMPDHの阻害はGMPを含むグアニンヌクレオチドのレベルを低下させ、その結果、基質の利用可能性を制限することでt-GMPを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）を阻害することが知られており、グアニンヌクレオチドの枯渇とイノシン一リン酸（IMP）の蓄積を引き起こす。このグアニンヌクレオチドプールの減少により、グアニンを基質とするt-GMPの利用が制限され、t-GMPの活性が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
ミコフェノール酸モフェチルはミコフェノール酸のエステル型プロドラッグであり、加水分解により活性型となり、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）を阻害し、グアニンヌクレオチドのデノボ合成を減少させる。これにより、t-GMPの機能に必要なGMPのプールが減少し、t-GMPが阻害される。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
チアゾフリンはチアゾール-4-カルボキサミドアデニンジヌクレオチドに代謝され、これはイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）の阻害剤である。IMPDHを阻害することで、グアニンヌクレオチドのプールが減少する。これにより、t-GMPが関与するプロセスで利用可能なGMPが減少し、t-GMPの活性が機能的に阻害される。 | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
ミゾリビンは、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）を阻害する免疫抑制剤である。これにより、RNAとDNAの合成に必要なグアニンヌクレオチドの利用可能性が低下する。このグアニンヌクレオチドの利用可能性の低下は、t-GMPの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
オキシプリノールはアロプリノールの活性代謝物であり、キサンチンオキシダーゼ阻害剤として作用する。これは尿酸合成の減少につながり、グアニンの利用可能性も低下させる可能性がある。グアニン化合物の減少はGMPの合成を阻害し、それによってt-GMPの活性を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
アシクロビルはグアノシンアナログであり、リン酸化されるとDNAポリメラーゼを阻害する。これはウイルスDNAポリメラーゼ阻害においてより一般的であるが、その類似性によりグアニンヌクレオチドと競合し、t-GMP活性に必要なGMPのプールを減少させる可能性がある。 | ||||||