SZT2の化学的阻害剤は、SZT2が関連するmTORシグナル伝達経路を標的とすることで、タンパク質の機能を破壊することができる。例えばラパマイシンは、mTORC1の中心的な構成要素であるmTORに結合して阻害するため、SZT2の機能阻害につながる。同様に、Torin 1とPP242は、mTORC1とmTORC2複合体の両方を直接阻害するATP競合阻害剤であり、その結果、タンパク質がmTORC1シグナル伝達に関与するためにSZT2の機能が低下する。Ku-0063794とAZD8055もmTOR活性を阻害し、その結果mTORC1シグナル伝達が低下し、SZT2の機能が阻害される。WYE-125132もATP競合型阻害剤であり、mTORを選択的に標的にしてSZT2の機能に同じ効果をもたらす。これらの阻害剤は、SZT2が相互作用することが知られている細胞増殖と代謝の重要な制御因子であるmTORのキナーゼ活性を直接阻害することによって作用する。
これらのmTORに焦点を当てた阻害剤に加えて、SZT2の機能は、mTOR経路の上流制御因子であるPI3Kを阻害する化合物によっても阻害される。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K活性を抑制することにより、下流のmTORC1シグナル伝達を低下させ、SZT2を機能的に阻害する。Palomid 529は、mTORの直接的な阻害剤ではないが、mTOR/Akt経路を破壊し、mTORC1複合体の一部であるSZT2の機能を間接的に低下させる。デュアルPI3K/mTOR阻害剤であるPF-04691502は、上流のPI3KとmTOR自体の両方を阻害することにより、mTORC1シグナル伝達を効果的に阻害し、SZT2の機能阻害につながる。もう一つのPI3K阻害剤であるZSTK474も同様にmTORC1の活性化を抑制し、SZT2の機能に影響を与える。KU-0068650は、他の強力なmTOR阻害剤と同様に、mTORC1の活性を低下させ、それによってSZT2を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR(メカニズム的ラパマイシン標的)を阻害するが、SZT2はmTORC1複合体の一部としてこれと相互作用する。mTORの阻害はmTORC1シグナル伝達の減少につながり、これはSZT2による神経興奮性およびシナプス機能の調節に必要であり、結果としてSZT2の機能阻害につながる。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は mTORC1 および mTORC2 複合体を直接阻害します。SZT2 は mTORC1 シグナル伝達と関連しているため、Torin 1 による mTORC1 の阻害は、その経路における SZT2 の機能を混乱させ、機能抑制につながります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はATP競合性のmTOR阻害剤である。PP242はmTORキナーゼ活性を阻害することにより、SZT2が関連するmTORC1の機能を障害し、SZT2を機能的に阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3KシグナルはmTORの上流にあるため、その阻害はmTORC1活性を低下させます。SZT2はmTORC1シグナル伝達経路の一部であるため、mTORC1活性の低下はSZT2の機能阻害につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは別のPI3K阻害剤であり、LY294002と同様の作用を示します。PI3Kを阻害することで、WortmanninはmTORC1シグナル伝達を減少させ、mTORC1シグナル伝達に関与するSZT2を機能的に阻害します。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794はmTORC1およびmTORC2の両方の阻害剤です。これらの複合体の阻害はmTORシグナル伝達の減少につながり、mTORC1と結合しているタンパク質であるSZT2の機能を阻害します。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
パロミド 529(P529)は mTOR/Akt 経路を阻害する。この経路を阻害することにより、P529はmTORC1シグナル伝達の一部であるSZT2の機能を間接的に阻害する。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055はmTORキナーゼのATP競合阻害剤です。mTORを標的とすることで、AZD8055はmTORC1およびmTORC2シグナル伝達を阻害し、mTORC1シグナル伝達における役割によりSZT2の機能阻害をもたらします。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、mTORC1の活性化を低下させる。これは、mTORC1シグナル伝達に関与するSZT2を機能的に阻害することになる。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132は、mTORに対するATP競合型阻害剤です。mTORを選択的に阻害することで、WYE-125132はmTORC1シグナル伝達を低下させ、mTORC1経路に関連するSZT2の機能阻害につながります。 | ||||||