syntenin-2 アクチベーター

一般的なシンテニン-2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

シンテニン-2活性化因子は、主に細胞内シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることによって作用するが、このプロセスにおいてシンテニン-2は重要な役割を果たしている。例えば、フォルスコリンとIBMXはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。シグナル伝達タンパク質のPKAリン酸化は、これらのタンパク質と相互作用するため、間接的にシンテニン-2の機能活性を高める。同様に、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）経路の活性化剤であるアニソマイシンは、シンセニン-2がこの経路のタンパク質と相互作用することから、間接的にシンセニン-2の機能活性を増強する可能性がある。膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPもまた、PKAを活性化することができ、従って、相互作用するタンパク質に影響を与えることによって、間接的にシンテニン-2の機能的活性を増強することができる。ある種のシンテニン-2活性化因子は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能し、それによってシンテニン-2が相互作用する細胞内シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化状態を維持する。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aを阻害し、間接的にシンテニン-2の機能活性を高める。H-89とスタウロスポリンも、それぞれPKAとプロテインキナーゼを阻害することにより、間接的にシンテニン-2の機能活性を増強する。これらの阻害剤は細胞内シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化状態を維持し、結果としてシンテニン-2の活性に影響を与える。タンパク質リン酸化酵素カルシニューリンの阻害剤であるシクロスポリンAも同様の作用機序に従う。

ラパマイシンや塩化リチウムのような他のシンテニン-2活性化剤は、細胞内シグナル伝達に関与する特定の経路や酵素を阻害することによって機能する。ラパマイシンはmTOR経路を阻害し、塩化リチウムは細胞内シグナル伝達に関与するキナーゼであるGSK-3βを阻害する。これらの経路のタンパク質のリン酸化状態を維持することによって、これらの化合物は間接的にシンテニン-2の機能活性を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はもう一つの例として、細胞内シグナル伝達に関与するタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。シンテニン-2とこれらのシグナル伝達タンパク質との相互作用を考えると、PMAによるPKCの活性化は間接的にシンテニン-2の機能活性を高める可能性がある。