SynGAP アクチベーター

一般的なSynGAP活性化物質としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ロリプラムCAS 61413-54-5、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SynGAP活性化剤は、シナプスの機能と可塑性に重要なタンパク質であるSynGAPの活性を調節するように設計された化合物のカテゴリーである。SynGAPはシナプスRas GTPase activating proteinの略で、興奮性シナプスのシナプス後密度（PSD）に不可欠な成分であり、シナプスのシグナル伝達と可塑性に不可欠なRasやRapなどの低分子GTPaseの負の制御因子として働く。これらのGTPaseのGTPからGDPへの加水分解を促進することにより、SynGAPはこれらのGTPaseの活性を効果的にダウンレギュレートし、シナプス伝達の調節や、長期増強（LTP）や長期抑制（LTD）などのシナプス可塑性メカニズムの微調整に重要な役割を果たしている。

SynGAP活性化因子の科学的背景には、SynGAP本来の活性の増強、あるいは神経細胞内での発現の促進がある。活性化剤はSynGAPと直接相互作用し、そのコンフォメーションを変化させ、標的に対するGTPase活性化タンパク質（GAP）活性を増加させることで機能する可能性がある。あるいは、これらの化合物は、SynGAPの発現をアップレギュレートしたり、タンパク質を安定化させたり、シナプスへの局在を促進したりして、間接的にSynGAPの機能を増強し、効果を発揮させる可能性もある。SynGAPの活性を促進することにより、これらの活性化剤はシナプス機能に関与する複雑なシグナル伝達経路の解明に役立ち、シナプス可塑性の分子的基盤の理解に貢献することができる。