SWAP アクチベーター

一般的なSWAP活性剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

SWAPの化学的活性化因子は多様であり、それぞれが異なる細胞内経路と機構を介してタンパク質の活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはSWAPをリン酸化し、活性化に導く。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはSWAPをリン酸化し、活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる作用により、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼはSWAPをリン酸化・活性化の標的とすることができる。イオノマイシンと同様に、タプシガルギンも細胞内カルシウムを上昇させ、SWAPをリン酸化するキナーゼを活性化する可能性がある。脱リン酸化プロセスを阻害することにより、間接的にSWAPをリン酸化された活性状態に維持する。

カリクリンAはプロテインホスファターゼ1と2Aを特異的に阻害し、SWAPを含むタンパク質のリン酸化を増加させる。上皮成長因子（EGF）はEGFレセプターを刺激し、SWAPのリン酸化と活性化をもたらすカスケードを開始する。N6-ベンゾイルアデノシン-3',5'-環状一リン酸（6-Bnz-cAMP）と8-ブロモ-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログであり、PKAはSWAPをリン酸化し、活性化することができる。もう一つのcAMPアナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化し、SWAPをリン酸化する。腫瘍壊死因子α（TNF-α）は、免疫応答の制御に関与するNF-κB経路を活性化し、SWAPのリン酸化とそれに続く活性化につながる。最後に、過酸化水素は酸化ストレス関連経路を促進するシグナル伝達分子として働き、SWAPをリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、異なる細胞内シグナル伝達経路に特異的に作用することで、SWAPの機能にとって重要なリン酸化状態を確保し、SWAPの活性化を可能にする。